Etelcalcetide | AMG 416 | CaSR Activator | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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Etelcalcetide {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A592953 同义名： AMG 416;KAI-4169

Etelcalcetide is a calcium-sensing receptor agonist for the treatment of secondary hyperparathyroidism for patients with chronic kidney disease (CKD) on hemodialysis.

Etelcalcetide 化学结构
CAS号：1262780-97-1

Etelcalcetide 3D分子结构
CAS号：1262780-97-1

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货号：A592953 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Nat. Biomed. Eng., 2024, 8, 1412-1424. Ambeed. [ A538667 , A631746 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A833302 , A475501 , A341986 , A356070 ]; • BMC Cancer, 2024, 24(1): 1415. Ambeed. [ A809692 , A209020 ]; • J. Am. Soc. Mass Spectrom., 2024, 35(12): 3192-3202. Ambeed. [ A166127 , A902473 , A753371 , A961334 , A292945 , A230770 , A300620 , A1114580 , A1159765 , A206238 ]; • PloS One, 2024, 19(11): e0308060. Ambeed. [ A302917 ]; 更多 >

CaSR 亚型比较

产品名称	CaSR ↓ ↑	其他靶点	纯度
NPS-2143	++++ Ca(2+) receptor, IC50: 43 nM		98+%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

Etelcalcetide 生物活性

描述

Etelcalcetide is a positive allosteric modulator/peptide agonist of the CaR with EC50 value of 25μM for increasing IP1 accumulation in HEK-293 cells expressing the human CaR. It is approved for the treatment of secondary hyperpara-thyroidism in adults with chronic kidney disease on hemodialysis. The efficacy in vivo of Etelcalcetide is usually measured by the magnitude and duration of decreases in plasma plasma parathyroid hormone (PTH) levels. For example, a single dose of etelcalcetide at 0.5mg/kg caused a substantial drop in PTH levels in rats with acute renal dysfunction (1K1C model), and this effect by etelcalcetide remained approximately 50% below their initial level at 24 hrs.

作用机制

Etelcalcetide forms a covalent disulphide bond with the CaR.

Etelcalcetide 参考文献

[1]Block GA, Bushinsky DA, et al. Effect of Etelcalcetide vs Cinacalcet on Serum Parathyroid Hormone in Patients Receiving Hemodialysis With Secondary Hyperparathyroidism: A Randomized Clinical Trial. JAMA. 2017 Jan 10;317(2):156-164.

[2]Subramanian R, Zhu X, et al. Nonclinical Pharmacokinetics, Disposition, and Drug-Drug Interaction Potential of a Novel d-Amino Acid Peptide Agonist of the Calcium-Sensing Receptor AMG 416 (Etelcalcetide). Drug Metab Dispos. 2016 Aug;44(8):1319-31.

Etelcalcetide 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

0.95mL

0.19mL

0.10mL

4.77mL

0.95mL

0.48mL

9.54mL

1.91mL

0.95mL

Etelcalcetide 技术信息

CAS号	1262780-97-1
分子式	C₃₈H₇₃N₂₁O₁₀S₂
分子量	1048.25

别名	AMG 416;KAI-4169
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C

溶解度

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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