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依那普利拉水合物 /Enalaprilat Dihydrate {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号:A502548 同义名: 依那普利拉二水合物 / MK-422;Enalaprilat (hydrate)

Enalaprilat Dihydrate是 Enalapril 的活性代谢物,是一种有效、竞争性和长效的 ACE 抑制剂,IC50 值为 1.94 nM,常用于高血压的研究和治疗。

Enalaprilat Dihydrate 化学结构 CAS号:84680-54-6
Enalaprilat Dihydrate 化学结构
CAS号:84680-54-6
Enalaprilat Dihydrate 3D分子结构
CAS号:84680-54-6
Enalaprilat Dihydrate 化学结构 CAS号:84680-54-6
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Enalaprilat Dihydrate 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A502548 标准纯度: {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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全球学术期刊中引用的产品

JMC, 2024. Ambeed. [ A919389 , A918471 , A995972 ]
Anal. Chem., 2024, 96(50): 19947-19954. Ambeed. [ A261947 , A1165388 ]
ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A220462 ]
ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A165235 , A110205 ]
Pharmaceutics, 2024, 16(12): 1546. Ambeed. [ A272538 , A187261 , A691302 , A506702 ]
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Enalaprilat Dihydrate 生物活性

靶点
  • ACE

    ACE, IC50:1.94 nM

描述 Enalaprilat dihydrate (MK-422) is an angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitor with IC50 of 1.94 nM. The ACE inhibitors generally had higher affinity for the bradykinin than the angiotensin I binding sites. Perindoprilat had the highest selectivity for bradykinin versus angiotensin I binding sites, and enalaprilat has the lowest[3]. Enalaprilat attenuates the IGF-I induced neonatal rat cardiac fibroblast growth (30% reduction) in a concentration-dependent fashion, with IC50 of 90 mM[4]. The combination with candesartan in nephrotic rats significantly changed the pharmacokinetics of enalaprilat, showing increased accumulation and decreased elimination[5]. Intracoronary enalaprilat improves coronary microvascular function and protects myocardium from procedure-related injury in patients with coronary artery disease undergoing PCI (percutaneous coronary intervention) [6].

Enalaprilat Dihydrate 参考文献

[1]Zou K, Maeda T, et al. Abeta42-to-Abeta40- and angiotensin-converting activities in different domains of angiotensin-converting enzyme. J Biol Chem. 2009 Nov 13;284(46):31914-20.

[2]Ceconi C, Francolini G, et al. Angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors have different selectivity for bradykinin binding sites of human somatic ACE. Eur J Pharmacol. 2007 Dec 22;577(1-3):1-6. Epub 2007 Aug 3.

[3]Ceconi C, Francolini G, Olivares A, Comini L, Bachetti T, Ferrari R. Angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors have different selectivity for bradykinin binding sites of human somatic ACE. Eur J Pharmacol. 2007 Dec 22;577(1-3):1-6

[4]van Eickels M, Vetter H, Grohé C. Angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibition attenuates insulin-like growth factor-I (IGF-I) induced cardiac fibroblast proliferation. Br J Pharmacol. 2000 Dec;131(8):1592-6

[5]Schumacher J, Puchakayala MR, Binkowski K, Eichler W, Dendorfer A, Klotz KF. Effects of candesartan and enalaprilat on the organ-specific microvascular permeability during haemorrhagic shock in rats. Br J Anaesth. 2006 Apr;96(4):437-43

[6]Mangiacapra F, Peace AJ, Di Serafino L, Pyxaras SA, Bartunek J, Wyffels E, Heyndrickx GR, Wijns W, De Bruyne B, Barbato E. Intracoronary EnalaPrilat to Reduce MICROvascular Damage During Percutaneous Coronary Intervention (ProMicro) study. J Am Coll Cardiol. 2013 Feb 12;61(6):615-21

Enalaprilat Dihydrate 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.60mL

0.52mL

0.26mL

13.01mL

2.60mL

1.30mL

26.01mL

5.20mL

2.60mL

Enalaprilat Dihydrate 技术信息

CAS号84680-54-6
分子式C18H28N2O7
分子量 384.424
别名 依那普利拉二水合物 ;MK-422;Enalaprilat (hydrate);MK-422 Dihydrate
运输蓝冰
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry,2-8°C

溶解方案

DMSO: 105 mg/mL(273.14 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

H2O: 12 mg/mL(31.22 mM),配合低频超声助溶

请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案一
方案二
方案三
配制的工作液建议现用现配,短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案一
动物实验配方
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