Darapladib | 达拉地 | SB-480848 | Lp-PLA2 Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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达普拉缔 /Darapladib {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A684359 同义名： 达拉地 / SB-480848

Darapladib is a reversible lipoprotein-associated phospholipase A2 (Lp-PLA2) inhibitor with IC50 of 0.25 nM.

Darapladib 化学结构
CAS号：356057-34-6

Darapladib 3D分子结构
CAS号：356057-34-6

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货号：A684359 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Nat. Biomed. Eng., 2024, 8, 1412-1424. Ambeed. [ A538667 , A631746 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A833302 , A475501 , A341986 , A356070 ]; • BMC Cancer, 2024, 24(1): 1415. Ambeed. [ A809692 , A209020 ]; • J. Am. Soc. Mass Spectrom., 2024, 35(12): 3192-3202. Ambeed. [ A166127 , A902473 , A753371 , A961334 , A292945 , A230770 , A300620 , A1114580 , A1159765 , A206238 ]; • PloS One, 2024, 19(11): e0308060. Ambeed. [ A302917 ]; 更多 >

Darapladib 生物活性

描述

Darapladib is a potent Lp-PLA2 (lipoprotein-associated phospholipase A₂) inhibitor with IC50 value of 0.25nM. Treatment of DMHC (diabetes mellitus and hypercholesterolemia) animals with darapladib reduced the amount of IgG-immunopositive material that leaked into the brain as well as the density of Aβ42-containing neurons, suggesting the reduction of blood–brain barrier permeability by darapladib. Treatment with darapladib blocked atherosclerosis progression and improves animal alertness and activity levels in a porcine DMHC model.

Darapladib 动物研究

Dose	Rabbit: 10 mg/kg, 30 mg/kg^[1] (p.o.) Mice: 50 mg/kg^[3] (p.o.)
Administration	p.o.

Darapladib 参考文献

[1]Blackie JA, Bloomer JC, et al. The identification of clinical candidate SB-480848: a potent inhibitor of lipoprotein-associated phospholipase A2. Bioorg Med Chem Lett. 2003 Mar 24;13(6):1067-70.

[2]Acharya NK, Levin EC, et al. Diabetes and hypercholesterolemia increase blood-brain barrier permeability and brain amyloid deposition: beneficial effects of the LpPLA2 inhibitor darapladib. J Alzheimers Dis. 2013;35(1):179-98.

Darapladib 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.50mL

0.30mL

0.15mL

7.50mL

1.50mL

0.75mL

15.00mL

3.00mL

1.50mL

Darapladib 技术信息

CAS号	356057-34-6
分子式	C₃₆H₃₈F₄N₄O₂S
分子量	666.771

别名	达拉地 ;SB-480848
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C

溶解度

DMSO: 105 mg/mL(157.48 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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