Danicopan | ACH-4471 | Factor D Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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Danicopan {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1216730 同义名： ACH-4471;ACH-CFDIS

Danicopan是一种口服活性的 factor D抑制剂，对人factor D具有高结合亲和力，Kd 值为 0.54 nM，在阵发性夜间血红蛋白尿症 (PNH) 和非典型溶血性尿毒症综合征 (aHUS) 中阻断补体的替代途径。

Danicopan 化学结构
CAS号：1903768-17-1

Danicopan 3D分子结构
CAS号：1903768-17-1

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A1216730 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • JMC, 2024. Ambeed. [ A919389 , A918471 , A995972 ]; • Anal. Chem., 2024, 96(50): 19947-19954. Ambeed. [ A261947 , A1165388 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A220462 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A165235 , A110205 ]; • Pharmaceutics, 2024, 16(12): 1546. Ambeed. [ A272538 , A187261 , A691302 , A506702 ]; 更多 >

Danicopan 生物活性

描述

The complement system provides an important defense against bacteria, fungi, and viruses. Complement factor D (CFD) is a specific serine protease that cleaves its unique substrate and is a promising therapeutic target to treat paroxysmal nocturnal hemoglobinuria (PNH) and atypical hemolytic uremic syndrome (aHUS). Danicopan (ACH-4471) is selective and orally active small-molecule factor D inhibitor, shows high binding affinity to human Factor D with Kd value of 0.54 nM. ACH-4471 potently inhibited hemolysis with IC50 values ranging from 0.0040 μM to 0.027 μM, and blocked the APC-mediated killing by aHUS patient sera at sub-micromolar concentrations, which indicates ACH-4471 has the potential as oral therapeutics for human diseases driven by the alternative pathway of complement, including aHUS^[1]. In a second study in PNH patients with poor response to eculizumab (defined as the need of red blood cell transfusion), ACH-4471 was given as add-on treatment on top of standard eculizumab at three different doses (100, 150, or 200 mg thrice a day)^[2].

Danicopan 参考文献

[1]Yuan X, Gavriilaki E, Thanassi JA, et al. Small-molecule factor D inhibitors selectively block the alternative pathway of complement in paroxysmal nocturnal hemoglobinuria and atypical hemolytic uremic syndrome. Haematologica. 2017;102(3):466-475.

[2]A Treatment Study of ACH-0144471 in Patients With Paroxysmal Nocturnal Hemoglobinuria (PNH) With Inadequate Response to Eculizumab (PNH)

Danicopan 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.72mL

0.34mL

0.17mL

8.61mL

1.72mL

0.86mL

17.23mL

3.45mL

1.72mL

Danicopan 技术信息

CAS号	1903768-17-1
分子式	C₂₆H₂₃BrFN₇O₃
分子量	580.408

别名	ACH-4471;ACH-CFDIS;ALXN 2040;ACH-0144471
运输	蓝冰

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Inert atmosphere,2-8°C

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 120 mg/mL(206.75 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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