DS-1001b | DS-1001 | IDH-1 Inhibtior | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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DS-1001b {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1213617 同义名： DS-1001

DS-1001b is a novel selective mutant IDH1 inhibitor with antitumor activity.

DS-1001b 化学结构
CAS号：1898207-64-1

DS-1001b 3D分子结构
CAS号：1898207-64-1

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A1213617 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Cell Host Microbe, 2024. Ambeed. [ A163338 ]; • Cancer Res., 2024. Ambeed. [ A295334 ]; • J. Pharm. Investig., 2024. Ambeed. [ A221527 , A691302 , A272538 , A187261 ]; • J. Fungi, 2024, 10(11): 751. Ambeed. [ A796919 ]; • JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]; 更多 >

DS-1001b 生物活性

描述

Heterozygous mutations in genes encoding isocitrate dehydrogenase (IDH) 1 and 2 are frequently detected in acute myeloid leukemia (AML), angioimmunoblastic T-cell lymphoma, glioma, and cholangiocarcinoma. Mutant IDH catalyzes the formation of the oncometabolite D-2-hydroxyglutarate (D-2-HG). DS-1001b, a novel, orally bioavailable, selective mutant IDH1 inhibitor, impaired the proliferation of chondrosarcoma cells with IDH1 mutations in vitro and in vivo, and decreased 2-HG levels. Exposure to 1 μM DS-1001b for 72 h markedly decreased intracellular 2-HG levels in JJ012 and L835 cells. Intracellular D-2-HG levels were 100-fold higher than L-2-HG levels and completely blocked with 1 μM DS-1001b for 72 h in both IDH1-mutated cell lines. DS-1001b (0 - 10 μM) impaired proliferation in both cell lines in a dose-dependent manner. It decreased cell viability in a dose-dependent manner even under 3D and hypoxic conditions. Furthermore, treatment with different concentrations of DS-1001b for 72 h decreased intracellular 2-HG levels in a dose-dependent manner in JJ012 and L835 cells. In vivo, continuous administration of DS-1001b significantly impaired subcutaneous tumor growth in JJ012 xenograft mice. Moreover, 2-HG levels were markedly lower in DS-1001b-treated mice than in untreated mice (P < 0.001)^[1].

DS-1001b 参考文献

[1]Nakagawa M, Nakatani F, Matsunaga H, et al. Selective inhibition of mutant IDH1 by DS-1001b ameliorates aberrant histone modifications and impairs tumor activity in chondrosarcoma. Oncogene. 2019;38(42):6835-6849

DS-1001b 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.64mL

0.33mL

0.16mL

8.21mL

1.64mL

0.82mL

16.42mL

3.28mL

1.64mL

DS-1001b 技术信息

CAS号	1898207-64-1
分子式	C₂₉H₂₉Cl₃FN₃O₄
分子量	608.916

别名	DS-1001
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Inert atmosphere,2-8°C

溶解度

DMSO: 30 mg/mL(49.27 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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