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Cemsidomide {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号:A1548450 同义名: CFT7455

Cemsidomide(CFT7455)是一种口服活性的锌指转录因子Ikaros(IKZF1)和Aiolos(IKZF3)降解剂。Cemsidomide是一种抗癌药物,具有高亲和力结合cereblon E3连接酶(Kd为0.9 nM)。

Cemsidomide 化学结构 CAS号:2504235-67-8
Cemsidomide 化学结构
CAS号:2504235-67-8
Cemsidomide 3D分子结构
CAS号:2504235-67-8
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Cemsidomide 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A1548450 标准纯度: {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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Cemsidomide 生物活性

描述 Cemsidomide (CFT7455) is an orally active degrader of the zinc finger transcription factors Ikaros (IKZF1) and Aiolos (IKZF3), showing promise as an anti-cancer agent. It binds with a high affinity to the cereblon E3 ligase, with a dissociation constant (Kd) of 0.9 nM[1].
体内研究

In mouse xenograft tumor models, Cemsidomide shows dose-dependent effectiveness ranging from 3 µg/kg/day to 100 µg/kg/day. Consistent daily dosing at 30 µg/kg/day to 100 µg/kg/day leads to sustained tumor regression in several xenograft models[1].

Cemsidomide, administered at 0.1 mg/kg/day for 21 days, facilitates tumor regression in the H929 tumor xenograft model, achieving 95% tumor growth inhibition by the seventh day[2].

体外研究

Cemsidomide rapidly promotes degradation of over 75% of steady-state IKZF1 in multiple myeloma cells within 1.5 hours at 0.3 nM. Its high binding affinity and catalytic action in degradation enable it to strongly inhibit cell growth in both treatment-naive NCIH929 multiple myeloma cells (IC50 of 0.071 nM) and in NCIH929 cells resistant to lenalidomide and pomalidomide (IC50 of 2.3 nM)[1].

Cemsidomide exhibits potent antiproliferative effects on multiple myeloma cells and IMiD-resistant H929 cells[2].

Cemsidomide 参考文献

[1]David Proia, et al. Advantageous therapies for disorders mediated by ikaros or aiolos. WO2022032132A1.

[2]James A. Henderson, et al. Abstract LB007: CFT7455: A novel, IKZF1/3 degrader that demonstrates potent tumor regression in IMiD-resistant multiple myeloma (MM) xenograft models. Cancer Res (2021) 81 (13_Supplement): LB007.

Cemsidomide 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.13mL

0.43mL

0.21mL

10.65mL

2.13mL

1.06mL

21.30mL

4.26mL

2.13mL

Cemsidomide 技术信息

CAS号2504235-67-8
分子式C28H27N3O4
分子量 469.532
别名 CFT7455
运输蓝冰
存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Inert atmosphere,2-8°C

溶解度

DMSO: 25 mg/mL(53.24 mM),配合低频超声,并水浴加热至45℃助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方
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