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CX-6258 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A734369 同义名： Pim-Kinase Inhibitor X Ambeed 开学季，买赠积分，赢豪礼

CX-6258 is a selective and potent Pim inhibitor with IC50 values of 5nM, 25nM and 16nM for Pim-1, Pim-2 and Pim-3 (measured by SAR assay), respectively.

CX-6258 化学结构 CAS号：1202916-90-2
CX-6258 化学结构
CAS号：1202916-90-2
CX-6258 3D分子结构
CAS号：1202916-90-2
CX-6258 化学结构 CAS号：1202916-90-2
CX-6258 3D分子结构 CAS号：1202916-90-2
规格 价格 会员价 库存 数量
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CX-6258 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A734369 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• JACS Au, 2024. Ambeed. [ A148168 ]
• JMC, 2024. Ambeed. [ A187643 ]
• JMC, 2024. Ambeed. [ A341145 , A633512 , A607865 , A167774 ]
• Biomacromolecules, 2024. Ambeed. [ A110759 ]
• Biomacromolecules, 2024. Ambeed. [ A203543 ]
更多 >
产品名称 Pim1 ↓ Pim2 ↓ Pim3 ↓ 其他靶点 纯度
SMI-4a ++

Pim1, IC50: 17 nM

 		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
SGI-1776 free base ++

Pim1, IC50: 7 nM

 		+

Pim2, IC50: 363 nM

 		+

Pim3, IC50: 69 nM

 		FLT3 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
AZD-1208 +++

Pim1, IC50: 0.4 nM

 		+++

Pim2, IC50: 5 nM

 		+++

Pim3, IC50: 1.9 nM

 		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
CX-6258 HCl +++

Pim1, IC50: 5 nM

 		+

Pim2, IC50: 25 nM

 		++

Pim3, IC50: 16 nM

 		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

CX-6258 生物活性

描述 Pim (provirus integration site for Moloney murine leukemia virus) family proteins are highly conserved serine/threonine kinases implicated in transcription, translation, cell cycle, survival, and drug resistance through the numerous targets. CX-6258 is a selective and potent Pim inhibitor with IC50 values of 5nM, 25nM and 16nM for Pim-1, Pim-2 and Pim-3 (measured by SAR assay), respectively. Treatment with CX-6258 at concentration ranging in 0.1-10μM for 2h caused dose-dependent reduction of phosphorylation level of BAD, a substrate of Pim-1, and 4E-BP1-S65 and 4E-BP1-T37/46 in MV-4-11 cells. CX-6258 showed antiproliferative activity against a panel of cell lines derived from human solid tumors and hematological malignancies with IC50 values ranging in 0.02-3.7μM, most potent to acute leukemia cell lines. In vivo study showed that oral administration of CX-6258 at dose of 50 or 100mg/kg, once daily for 21 days reduced tumor growth in MV-4-11 xenograft models without obvious weight loss observed[1].
作用机制 CX-6258 can bind to the ATP binding pocket of Pim-1 enzyme.[1]

CX-6258 动物研究

Dose Mice: 50 mg/kg, 100 mg/kg[1] (p.o.)
Administration p.o.
Pharmacokinetics
Animal Mice[1]
F 23% (p.o.)
Vd 85 L/kg (i.v.)
T1/2 27 h (i.v.)
CLs 2.1 L/h/kg (i.v.)
AUC0→24h 1016 ng·h/ml (p.o.)

CX-6258 参考文献

[1]Haddach M, Michaux J, et al. Discovery of CX-6258. A Potent, Selective, and Orally Efficacious pan-Pim Kinases Inhibitor. ACS Med Chem Lett. 2012;3(2):135-9.

CX-6258 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.16mL

0.43mL

0.22mL

10.82mL

2.16mL

1.08mL

21.65mL

4.33mL

2.16mL

CX-6258 技术信息

CAS号1202916-90-2
分子式C26H24ClN3O3
分子量 461.94
别名 Pim-Kinase Inhibitor X
运输蓝冰
存储条件

粉末 Sealed in dry,2-8°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月
溶解度

DMSO: 50 mg/mL(108.24 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO
动物实验配方

Tags: CX-6258 | 1202916-90-2 | CX6258 | CX 6258 | Pim Kinases Inhibitor | JAK/STAT Signaling | Pim | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | CX-6258 纯度/质量文件 | CX-6258 亚型比较 | CX-6258 生物活性 | CX-6258 动物研究 | CX-6258 参考文献 | CX-6258 实验方案 | CX-6258 技术信息

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