CTEP | RO 4956371 | mGluR Antagonist | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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CTEP 98%+

货号：A170773 同义名： RO 4956371;mGluR5 inhibitor

CTEP is a selective allosteric mGluR5 antagonist with IC50 value of 2.2 nM.

CTEP 化学结构
CAS号：871362-31-1

CTEP 3D分子结构
CAS号：871362-31-1

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货号：A170773 标准纯度： 98%+ 产品说明书

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CTEP 生物活性

靶点

mGluR5

mGlu5, IC50:2.2 nM

描述

CTEP is a novel, long-acting, orally bioavailable allosteric antagonist of mGlu5 receptor with IC₅₀ of 2.2 nM. CTEP binds mGlu5 with low nanomolar affinity and shows > 1000-fold selectivity over other mGlu receptors. In vivo, CTEP is active in the stress-induced hyperthermia procedure in mice and the Vogel conflict drinking test in rats with minimal effective doses of 0.1 and 0.3 mg/kg. In vitro, CTEP inhibits the constitutive activity of human mGlu5 by approximately 50% with an IC₅₀ of 40.1 nM in HEK293 cells stably expressing human mGlu5^[3].

CTEP 参考文献

[1]Michalon A, Sidorov M, et al. Chronic pharmacological mGlu5 inhibition corrects fragile X in adult mice. Neuron. 2012 Apr 12;74(1):49-56.

[2]Lindemann L, Jaeschke G, et al. CTEP: a novel, potent, long-acting, and orally bioavailable metabotropic glutamate receptor 5 inhibitor. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Nov;339(2):474-86.

[3]Lindemann L, Jaeschke G, Michalon A, Vieira E, Honer M, Spooren W, Porter R, Hartung T, Kolczewski S, Büttelmann B, Flament C, Diener C, Fischer C, Gatti S, Prinssen EP, Parrott N, Hoffmann G, Wettstein JG. CTEP: a novel, potent, long-acting, and orally bioavailable metabotropic glutamate receptor 5 inhibitor. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Nov;339(2):474-86. doi: 10.1124/jpet.111.185660. Epub 2011 Aug 17. PMID: 21849627.

CTEP 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.55mL

0.51mL

0.26mL

12.76mL

2.55mL

1.28mL

25.52mL

5.10mL

2.55mL

CTEP 技术信息

CAS号	871362-31-1
分子式	C₁₉H₁₃ClF₃N₃O
分子量	391.774

别名	RO 4956371;mGluR5 inhibitor
运输	蓝冰

存储条件

粉末 Inert atmosphere,2-8°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 105 mg/mL(268.01 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

2% DMSO+40% PEG 300+2% Tween 80+water 9 mg/mL

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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