CITCO | CAR Agonist | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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CITCO {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1167756

CITCO是一种选择性的构成性雄烯受体（CAR）激动剂。它抑制大脑肿瘤干细胞（BTSCs）的生长和扩展，EC50为49 nM，相对于孕烯X受体（PXR）具有选择性，对其他核受体无活性。

CITCO 化学结构
CAS号：338404-52-7

CITCO 3D分子结构
CAS号：338404-52-7

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货号：A1167756 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Adv. Funct. Mater., 2025, 2500696. Ambeed. [ A245395 ]; • JACS, 2025. Ambeed. [ A505336 ]; • Sci. Adv., 2025, 11(13): eadr0006. Ambeed. [ A152627 ]; • ACS Appl. Mater. Interfaces, 2025, 17(12): 18046-18058. Ambeed. [ A739356 , A171817 ]; • Food Res. Int., 2025, 116191. Ambeed. [ A1452012 ]; 更多 >

CITCO 生物活性

描述

The constitutive androstane receptor (CAR) is a xenobiotic sensor expressed in hepatocytes that activates genes involved in drug metabolism, lipid homeostasis, and cell proliferation^[1]. In vitro, CAR activation accelerated intestinal epithelial wound healing by enhancing cell migration^[2]. CITCO, an imidazothiazole derivative, is a selective Constitutive androstane receptor (CAR) agonist. CITCO inhibits growth and expansion of brain tumour stem cells (BTSCs) and has an EC50 of 49 nM over pregnane X receptor (PXR). CITCO (1-50 μM; 48 hours) results in a dose-dependent inhibition of viable cell count and proliferation in both T98G and U87MG glioma and BTSCs. CITCO (2.5, 5 μM; 48 hours) induces cell cycle arrest differentially in different BTSCs in culture, but not in normal astrocytes. CITCO (2.5-10 μM; 48 hours) induces apoptosis in BTSCs in culture (dose dependently), and causes the T98G and U87MG glioma and BTSCs expressing very low levels of CAR protein. CITCO (intraperitoneal; on days 22, 24, 26, 30 and 36) with 25 μg results a significant decrease in tumour growth, which further decreases to an undetectable level after treatment with 100 μg CITCO^[3].

CITCO 参考文献

[1]Michael McMahon,et al. Constitutive androstane receptor 1 is constitutively bound to chromatin and 'primed' for transactivation in hepatocytes. Mol Pharmacol. 2019. 95(1), 97-105.

[2]Grace M Hudson,et al. Constitutive androstane receptor regulates the intestinal mucosal response to injury. Br J Pharmacol. 2017. 174(12), 1857-1871.

[3]Chakraborty S, et al. Constitutive androstane receptor agonist CITCO inhibits growth and expansion of brain tumour stem cells. Br J Cancer. 2011. 104(3), 448-59.

CITCO 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.29mL

0.46mL

0.23mL

11.45mL

2.29mL

1.14mL

22.90mL

4.58mL

2.29mL

CITCO 技术信息

CAS号	338404-52-7
分子式	C₁₉H₁₂Cl₃N₃OS
分子量	436.74
SMILES Code	ClC1=CC=C(C2=C(C=NOCC3=CC=C(Cl)C(Cl)=C3)N4C(SC=C4)=N2)C=C1
MDL No.	MFCD00139608

别名
运输	蓝冰
InChI Key	ZQWBOKJVVYNKTL-AUEPDCJTSA-N
Pubchem ID	9600409

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Inert atmosphere, store in freezer, under -20°C

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 25 mg/mL(57.24 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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