CINPA1 | CAR Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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CINPA1 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1145760

CINPA1 is a CAR inhibitor capable of reducing CAR-mediated transcription with an IC50 of ∼70 nM.

CINPA1 化学结构
CAS号：102636-74-8

CINPA1 3D分子结构
CAS号：102636-74-8

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货号：A1145760 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Nat. Biomed. Eng., 2024, 8, 1412-1424. Ambeed. [ A538667 , A631746 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A833302 , A475501 , A341986 , A356070 ]; • BMC Cancer, 2024, 24(1): 1415. Ambeed. [ A809692 , A209020 ]; • J. Am. Soc. Mass Spectrom., 2024, 35(12): 3192-3202. Ambeed. [ A166127 , A902473 , A753371 , A961334 , A292945 , A230770 , A300620 , A1114580 , A1159765 , A206238 ]; • PloS One, 2024, 19(11): e0308060. Ambeed. [ A302917 ]; 更多 >

CINPA1 生物活性

描述

CINPA1 is a selective CAR (Constitutive androstane receptor) with IC50 value of ~70nM for inhibition of CAR-mediated gene expression in primary human hepatocytes. It showed no activity on PXR and did not alter the protein levels or subcellular localization of CAR. CINPA1 attenuated CAR-mediated gene expression, including CYP2B6 and CYP3A4 at concentration of 1μM or 5μM at different cells expressing CAR post 24h or 48h.

作用机制

CINPA1 could reside in the ligand-binding pocket to stabilize the CAR-LBD (ligand-binding domain) in a more rigid, less fluid state and disrupt CAR binding to the DNA response elements at promoter regions of target gene.^[1]^[2]

CINPA1 动物研究

Dose	Mice: 1 mg/kg - 50 mg/kg^[3] (i.p.)
Administration	i.p.

CINPA1 参考文献

[1]Cherian MT, Lin W, et al. CINPA1 is an inhibitor of constitutive androstane receptor that does not activate pregnane X receptor. Mol Pharmacol. 2015 May;87(5):878-89.

[2]Cherian MT, Chai SC, et al. CINPA1 binds directly to constitutive androstane receptor and inhibits its activity. Biochem Pharmacol. 2018 Jun;152:211-223.

CINPA1 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.53mL

0.51mL

0.25mL

12.64mL

2.53mL

1.26mL

25.28mL

5.06mL

2.53mL

CINPA1 技术信息

CAS号	102636-74-8
分子式	C₂₃H₂₉N₃O₃
分子量	395.495

别名
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Sealed in dry,2-8°C

溶解度

DMSO: 250 mg/mL(632.12 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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