CID755673 | PKD Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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CID755673 99%+

货号：A539848

CID-755673 is a potent and selective cell-active small molecule inhibitor for PKD with an IC50 of 182 nM and exhibits selective PKD1 inhibition when compared with AKT, PLK1, CAK, CAMKIIα, and PKC isoforms.

CID755673 化学结构
CAS号：521937-07-5

CID755673 3D分子结构
CAS号：521937-07-5

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A539848 标准纯度： 99%+ 产品说明书

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全球学术期刊中引用的产品: • Cell,2024. Ambeed. [ A125712 ]; • Cancer Discov., 2024. Ambeed. [ A285925 ]; • JMC, 2024, 67(17): 14974-14985. Ambeed. [ A288696 ]; • JMC, 2024, 67(17): 15061-15079. Ambeed. [ A524399 , A633512 , A144280 , A174613 ]; • EJNMMI Radiopharm. Chem., 2024, 9, 61. Ambeed. [ A1257961 , A622068 ]; 更多 >

CID755673 生物活性

靶点

PKD

PKD2, IC50:227 nM

PKD1, IC50:180 nM

描述

CID755673 is the first potent and selective cell-active small molecule PKD inhibitor with IC50 value of 182nM for inhibition of PKD1 enzyme activity. Pretreatment with CID755673 for 45min at 50μM blocked PMA-induced endogenous PKD1 activation shown by phosphorylation at Ser742 and Ser916 in LNCaP cells. Further study showed that CID755673 inhibited the known biological actions of PKD1 including PMA- induced class IIa histone deacetylase 5 nuclear exclusion, vesicular stomatitis virus glycoprotein transport from the Golgi to the plasma membrane, and the ilimaquinone-induced Golgi fragmentation. Significant inhibition of prostate cancer cell proliferation, cell migration, and invasion could be observed post treatment with 25μM CID755673. Treatment with CID755673 at concentration ranging in 10-200μM indeed resulted in a significant dose-dependent reduction of NK cell degranulation markers and cytokine release in freshly isolated Peripheral blood mononuclear cell populations from healthy blood donors.

CID755673 动物研究

Dose	Rat: 15 mg/kg^[3] (i.p.); 10 mg/kg (i.v.) Mice: 1 mg/kg, 10 mg/kg^[4] (i.p.)
Administration	i.p., i.v.

CID755673 参考文献

[1]Sharlow ER, Giridhar KV, et al. Potent and selective disruption of protein kinase D functionality by a benzoxoloazepinolone. J Biol Chem. 2008 Nov 28;283(48):33516-26.

[2]Scheiter M, Bulitta B, et al. Protein Kinase Inhibitors CK59 and CID755673 Alter Primary Human NK Cell Effector Functions. Front Immunol. 2013 Mar 18;4:66.

CID755673 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

4.60mL

0.92mL

0.46mL

23.02mL

4.60mL

2.30mL

46.04mL

9.21mL

4.60mL

CID755673 技术信息

CAS号	521937-07-5
分子式	C₁₂H₁₁NO₃
分子量	217.221

别名
运输	蓝冰

存储条件

粉末 Inert atmosphere,2-8°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 105 mg/mL(483.38 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

2%DMSO+30%peg300+2%t-80+ddawater 6 mg/mL

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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