BC-DXI-843 | AIMP2-DX2 Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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BC-DXI-843 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1275415

BC-DXI-843是一种 AIMP2-DX2 抑制剂，其 IC50 值为 0.92 μM。在 H460 细胞的肿瘤异种移植小鼠模型中（50 mg/kg 剂量）显示了体内疗效。

BC-DXI-843 化学结构
CAS号：2421117-98-6

BC-DXI-843 3D分子结构
CAS号：2421117-98-6

规格	价格	会员价	库存	数量
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BC-DXI-843 纯度/质量文件产品仅供科研

货号：A1275415 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • JMC, 2024. Ambeed. [ A919389 , A918471 , A995972 ]; • Anal. Chem., 2024, 96(50): 19947-19954. Ambeed. [ A261947 , A1165388 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A220462 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A165235 , A110205 ]; • Pharmaceutics, 2024, 16(12): 1546. Ambeed. [ A272538 , A187261 , A691302 , A506702 ]; 更多 >

BC-DXI-843 生物活性

描述

AIMP2-DX2, a splicing variant of AIMP2, is up-regulated in lung cancer, possesses oncogenic activity, and results in tumorigenesis. BC-DXI-843 is a potent and selective AIMP2-DX2 inhibitor with an IC₅₀ value of 0.92 μM which is more than 100-fold selectivity over AIMP2 (IC₅₀ >100 μM) in a luciferase assay. In H460 cells, BC-DXI-843 exhibited dose-dependent inhibition of DX2 protein levels, and it efficiently induced degradation of DX2 at a very low concentration of 1.20 μM. Moreover, BC-DXI-843 demonstrated in vivo efficacy in a tumor xenograft mouse model (H460 cells) at a dosage of 50 mg/kg, suggesting it as a promising lead for development of novel therapeutics targeting AIMP2-DX2 in lung cancer^[1].

作用机制

BC-DXI-843 was positioned very close to L80, T82, F116, T117, and K129 and it forms two hydrogen bonds with the hydrophobic pocket via T82 and D52^[1].

BC-DXI-843 参考文献

[1]Sivaraman A, Kim DG, Bhattarai D, et al. Synthesis and Structure-Activity Relationships of Arylsulfonamides as AIMP2-DX2 Inhibitors for the Development of a Novel Anticancer Therapy. J Med Chem. 2020;63(10):5139-5158

BC-DXI-843 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.83mL

0.37mL

0.18mL

9.15mL

1.83mL

0.91mL

18.29mL

3.66mL

1.83mL

BC-DXI-843 技术信息

CAS号	2421117-98-6
分子式	C₂₈H₂₆N₄O₄S₂
分子量	546.66

别名
运输	蓝冰

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 250 mg/mL(457.32 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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