BAY-8002 | MCT1 Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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BAY-8002 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1142862

BAY-8002 is a potent MCT Inhibitor with IC50 value of 8nM for inhibition of L-lactate uptake.

BAY-8002 化学结构
CAS号：724440-27-1

BAY-8002 3D分子结构
CAS号：724440-27-1

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货号：A1142862 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Nat. Biomed. Eng., 2024, 8, 1412-1424. Ambeed. [ A538667 , A631746 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A833302 , A475501 , A341986 , A356070 ]; • BMC Cancer, 2024, 24(1): 1415. Ambeed. [ A809692 , A209020 ]; • J. Am. Soc. Mass Spectrom., 2024, 35(12): 3192-3202. Ambeed. [ A166127 , A902473 , A753371 , A961334 , A292945 , A230770 , A300620 , A1114580 , A1159765 , A206238 ]; • PloS One, 2024, 19(11): e0308060. Ambeed. [ A302917 ]; 更多 >

BAY-8002 生物活性

描述

MCT1 (monocarboxylate transporter 1/ SLC16A1) plays a central role in tumor cell energy homeostasis. BAY-8002 is a novel class of MCT1 inhibitor which can potently suppress bidirectional lactate transport with IC50 value of 8nM and EC50 value of 7nM for L-lactate uptake and lactate export in DLD-1 cells. Also, BAY-8002 inhibited lactate uptake in MCT2-expressing oocytes, with approximately 5-fold lower potency compared with the MCT1 isoform. For the accumulation of lactate in the cell supernatant was inhibited by BAY8002, the change of intracellular pH and decrease of extracellular acidification rate could be observed. This inhibition of lactate transport resulted an efficient proliferation inhibition of Raji and Daudi Burkitt lymphoma cells expressed MCT1. Oral administration of BAY8002 at dose of 80 and 160mg/kg twice daily led a significant inhibition of tumor growth and modulation of intratumor lactate in Raji tumor–bearing mice but not WSU-DLCL2.

BAY-8002 动物研究

Dose	Mice: 80 mg/kg, 160 mg/kg^[1] (p.o., BID)
Administration	p.o.

BAY-8002 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.40mL

0.48mL

0.24mL

12.02mL

2.40mL

1.20mL

24.05mL

4.81mL

2.40mL

BAY-8002 技术信息

CAS号	724440-27-1
分子式	C₂₀H₁₄ClNO₅S
分子量	415.847

别名
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Sealed in dry,Room Temperature

溶解度

DMSO: 120 mg/mL(288.57 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

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