Aprocitentan | Act-132577 | Endothelin Receptor Antagonist

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Aprocitentan {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A860741 同义名： Act-132577

Aprocitentan (ACT-132577) 是 Macitentan 的主要活性代谢物。Aprocitentan 是一种双重 ETA/ETB 拮抗剂，IC50 值分别为 3.4 nM 和 987 nM，pA2 值分别为 6.7 和 5.5。

Aprocitentan 化学结构
CAS号：1103522-45-7

Aprocitentan 3D分子结构
CAS号：1103522-45-7

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A860741 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • JMC, 2024. Ambeed. [ A919389 , A918471 , A995972 ]; • Anal. Chem., 2024, 96(50): 19947-19954. Ambeed. [ A261947 , A1165388 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A220462 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A165235 , A110205 ]; • Pharmaceutics, 2024, 16(12): 1546. Ambeed. [ A272538 , A187261 , A691302 , A506702 ]; 更多 >

内皮素受体亚型比较

产品名称	ET-A ↓ ↑	ET-B ↓ ↑	纯度
BQ-123	+++ Endothelin A receptor, IC50: 7.3 nM		98%
Macitentan	++++ ET-A, IC50: 0.5 nM	+ ET-B, IC50: 391 nM	98%
Zibotentan	++ ET-A, IC50: 21 nM		99%+
Bosentan hydrate	+++ ET-A, Ki: 4.7 nM	++ ET-B, Ki: 95 nM	98%
Ambrisentan	✔		98%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

Aprocitentan 生物活性

描述	ACT-132577 is the major and pharmacologically active metabolite of macitentan), which is dual ETA/ETB endothelin (ET) receptor antagonist designed for tissue targeting.

Aprocitentan 参考文献

[1]Zhang J, Geng P, et al. Pharmacokinetic study of ACT-132577 in rat plasma by ultra performance liquid chromatography-tandem mass spectrometry. Int J Clin Exp Med. 2015 Oct 15;8(10):18420-6.

[2]Iglarz M, Binkert C, et al. Pharmacology of macitentan, an orally active tissue-targeting dual endothelin receptor antagonist. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Dec;327(3):736-45.

Aprocitentan 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.83mL

0.37mL

0.18mL

9.15mL

1.83mL

0.92mL

18.31mL

3.66mL

1.83mL

Aprocitentan 技术信息

CAS号	1103522-45-7
分子式	C₁₆H₁₄Br₂N₆O₄S
分子量	546.193

别名	Act-132577
运输	蓝冰

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 25 mg/mL(45.77 mM)，配合低频超声，并水浴加热至45℃助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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