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阿西鲁司特 /Acebilustat {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号:A639379 同义名: CTX-4430

Acebilustat is a leukotriene A4 hydrolase inhibitor, used for an oral antiinflammatory drug.

Acebilustat 化学结构 CAS号:943764-99-6
Acebilustat 化学结构
CAS号:943764-99-6
Acebilustat 3D分子结构
CAS号:943764-99-6
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Acebilustat 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A639379 标准纯度: {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]
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Acebilustat 生物活性

描述 Leukotriene B4 (LTB4) is a potent chemoattractant of neutrophil migration and activation. Leukotriene A4 hydrolase (LTA4H) is the rate‐limiting enzyme for LTB4 synthesis. Reducing the production of LTB4 via inhibiting LTA4H may be a potential therapeutic approach for anti-inflammatory treatment. Acebilustat is a potent inhibitor of LTA4H. The IC50 value of acebilustat for the inhibition of LTB4 production in human whole blood is 31ng/mL (~0.064μM)[3]. Acebilustat at a concentration of 0.1μM decreased the count of apical polymorphonuclear neutrophils at 2-, 10- and 18-hour post-transmigration without affecting primary granule exocytosis in these cells[4].

Acebilustat 参考文献

[1]Elborn JS, Horsley A, et al. Phase I Studies of Acebilustat: Biomarker Response and Safety in Patients with Cystic Fibrosis. Clin Transl Sci. 2017 Jan;10(1):28-34.

[2]Elborn JS, Bhatt L, et al. Phase I Studies of Acebilustat: Pharmacokinetics, Pharmacodynamics, Food Effect, and CYP3A Induction. Clin Transl Sci. 2017 Jan;10(1):20-27.

[3]Elborn JS, Bhatt L, Grosswald R, Ahuja S, Springman EB. Phase I Studies of Acebilustat: Pharmacokinetics, Pharmacodynamics, Food Effect, and CYP3A Induction. Clin Transl Sci. 2017 Jan;10(1):20-27.

[4]Forrest OA, Ingersoll SA, Preininger MK, Laval J, Limoli DH, Brown MR, Lee FE, Bedi B, Sadikot RT, Goldberg JB, Tangpricha V, Gaggar A, Tirouvanziam R. Frontline Science: Pathological conditioning of human neutrophils recruited to the airway milieu in cystic fibrosis. J Leukoc Biol. 2018 Oct;104(4):665-675.

Acebilustat 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.08mL

0.42mL

0.21mL

10.38mL

2.08mL

1.04mL

20.77mL

4.15mL

2.08mL

Acebilustat 技术信息

CAS号943764-99-6
分子式C29H27N3O4
分子量 481.542
别名 CTX-4430
运输蓝冰
存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C

溶解度

DMSO: 16 mg/mL(33.23 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方
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