AZD1283 | 6-[4-[[(Benzylsulfonyl)amino]carbonyl]piperidin-1-yl]-5-cyano-2-methylnicotinic acid ethyl ester | P2Y12 Receptor Antagonist

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AZD1283 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A577917 同义名： 6-[4-[[(Benzylsulfonyl)amino]carbonyl]piperidin-1-yl]-5-cyano-2-methylnicotinic acid ethyl ester

AZD1283 is a potent antagonist of the P2Y12 receptor with EC50 of 3.0 ug/kg/min, TI > 10 and with binding IC50 of 11 nM.

AZD1283 化学结构
CAS号：919351-41-0

AZD1283 3D分子结构
CAS号：919351-41-0

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货号：A577917 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

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AZD1283 生物活性

描述

AZD1283 is a potent antagonist of the P2Y12 receptor, possessing a binding IC50 of 11 nM and a GTPγS IC50 of 25 nM, illustrating its significant capability to prevent platelet aggregation. This characteristic renders AZD1283 a candidate for thromboembolic disorder research^[1].^[2].

体内研究

Despite its poor stability in rat liver microsomes (T1/2 = 6.08 min), AZD1283 shows better stability in dog (T1/2 = 201 min) and human liver microsomes (T1/2 = 65.0 min)^[1].

体外研究

AZD1283 exhibits excellent antiplatelet aggregation potency with an IC50 value of 3.6 μM^[1].

AZD1283 also shows substantial inhibitory action against various CYP450 enzymes, with IC50 values of 6.62 μM for CYP2C9, 0.399 μM for CYP2C19, and 4.28 μM and 3.64 μM for CYP3A4 (using Midazolam and Testosterone as substrates, respectively)^[1].

AZD1283 is noted to increase blood flow and reduce ADP-induced platelet aggregation, achieving an antithrombotic EC50 of 3 μg/(kg×min)^[2].

AZD1283 参考文献

[1]Kong D, et al. Optimization of P2Y12 Antagonist Ethyl 6-(4-((Benzylsulfonyl)carbamoyl)piperidin-1-yl)-5-cyano-2-methylnicotinate (AZD1283) Led to the Discovery of an Oral Antiplatelet Agent with Improved Druglike Properties. J Med Chem. 2019 Mar 28;62(6):

[2]Bach P, et al. Lead optimization of ethyl 6-aminonicotinate acyl sulfonamides as antagonists of the P2Y12 receptor. separation of the antithrombotic effect and bleeding for candidate drug AZD1283. J Med Chem. 2013 Sep 12;56(17):7015-24.

AZD1283 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.13mL

0.43mL

0.21mL

10.63mL

2.13mL

1.06mL

21.25mL

4.25mL

2.13mL

AZD1283 技术信息

CAS号	919351-41-0
分子式	C₂₃H₂₆N₄O₅S
分子量	470.541

别名	6-[4-[[(Benzylsulfonyl)amino]carbonyl]piperidin-1-yl]-5-cyano-2-methylnicotinic acid ethyl ester
运输	蓝冰

存储条件

粉末 Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 105 mg/mL(223.15 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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