ARV-471 | Vepdegestrant | PROTAC ER Degrader | AmBeed-信号通路专用抑制剂

首页 / / / / ARV-471

ARV-471 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1467731 同义名： Vepdegestrant

ARV-471是一种雌激素受体(estrogen receptor, ER) PROTAC 蛋白降解剂，能有效去除 ER+ 乳腺癌细胞中的雌激素受体。它在乳腺癌治疗研究中具有潜在应用。

ARV-471 化学结构
CAS号：2229711-68-4

ARV-471 3D分子结构
CAS号：2229711-68-4

规格	价格	会员价	库存	数量
{[ item.pr_size ]}	{[ getRatePrice(item.pr_rmb, 1,1) ]} {[ getRatePrice(item.pr_rmb_sale, 1,1) ]} {[ suihuo_tips(item.pr_am, item.pr_size) ]}	{[ getRatePrice(item.pr_rmb, 1,1) ]} {[ getRatePrice(item.pr_rmb,item.pr_rate,1) ]} {[ suihuo_tips(item.pr_am, item.pr_size) ]}	{[ getRatePrice(item.pr_rmb, 1,1) ]}{[ suihuo_tips(item.pr_am, item.pr_size) ]}	{[ getRatePrice(item.pr_rmb_sale, 1,1) ]} {[ getRatePrice(item.pr_rmb,item.pr_rate,item.mem_rate) ]} {[ getRatePrice(item.pr_rmb,1,item.mem_rate) ]}	现货	咨询	- +

购物车0 收藏询单

sales@ambeed.cn tech@ambeed.cn 400-920-2911 产品手册产品订购技术咨询
快速发货顺丰冷链运输，1-2 天到达

品质保证

技术支持

免费溶解

ARV-471 纯度/质量文件产品仅供科研

货号：A1467731 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Cell Host Microbe, 2024. Ambeed. [ A163338 ]; • Cancer Res., 2024. Ambeed. [ A295334 ]; • J. Pharm. Investig., 2024. Ambeed. [ A221527 , A691302 , A272538 , A187261 ]; • J. Fungi, 2024, 10(11): 751. Ambeed. [ A796919 ]; • JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]; 更多 >

ARV-471 生物活性

描述	Vepdegestrant (ARV-471) serves as an orally active PROTAC estrogen receptor degrader designed for breast cancer treatment. It facilitates interactions between estrogen receptor alpha and an intracellular E3 ligase complex, leading to ubiquitylation and subsequent degradation of estrogen receptors via the proteasome. Vepdegestrant effectively degrades ER in ER-positive breast cancer cell lines, with a half-maximal degradation concentration (DC50) of approximately 2 nM ^[1].
体内研究	Vepdegestrant inhibits tumor growth in estradiol-dependent MCF7 xenografts and reduces tumor ER protein levels when administered orally at doses ranging from 3 to 30 mpk once daily ^[2].
体外研究	Vepdegestrant (10 and 100 nM, 3 days) enhances MHC-I expression in MCF7 cells harboring the Y537S mutation in the estrogen receptor (ER-Y537S) ^[3].

ARV-471 参考文献

[1]Lin X, et al. Targeting estrogen receptor α for degradation with PROTACs: A promising approach to overcome endocrine resistance. Eur J Med Chem. 2020;206:112689.

[2]JJ Flanagan, et al. Abstract P5-04-18: ARV-471, an oral estrogen receptor PROTAC degrader for breast cancer.

[3]Hermida-Prado F, et al. Endocrine Therapy Synergizes with SMAC Mimetics to Potentiate Antigen Presentation and Tumor Regression in Hormone Receptor-Positive Breast Cancer. Cancer Res. 2023 Oct 2;83(19):3284-3304.

ARV-471 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.38mL

0.28mL

0.14mL

6.91mL

1.38mL

0.69mL

13.81mL

2.76mL

1.38mL

ARV-471 技术信息

CAS号	2229711-68-4
分子式	C₄₅H₄₉N₅O₄
分子量	723.9

别名	Vepdegestrant
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Inert atmosphere,2-8°C

溶解度

DMSO: 105 mg/mL(145.05 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

ARV-471 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

ARV-471 纯度/质量文件产品仅供科研

全球学术期刊中引用的产品

ARV-471 质控信息

ARV-471 生物活性

ARV-471 参考文献

ARV-471 实验方案

ARV-471 技术信息

最近浏览的产品

大规格询价

摩尔计算器

靶点

总药量计算器

工作液计算器

细胞研究

临床研究

确认信息

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

ARV-471 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

ARV-471 纯度/质量文件 产品仅供科研

全球学术期刊中引用的产品

ARV-471 质控信息

ARV-471 生物活性

ARV-471 参考文献

ARV-471 实验方案

ARV-471 技术信息

最近浏览的产品

大规格询价

摩尔计算器

靶点

总药量计算器

工作液计算器

细胞研究

临床研究

确认信息

请登录您的专属账户

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

ARV-471 纯度/质量文件产品仅供科研