ARV-471 | Vepdegestrant | PROTAC ER Degrader | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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ARV-471 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1467731 同义名： Vepdegestrant

ARV-471是一种雌激素受体(estrogen receptor, ER) PROTAC 蛋白降解剂，能有效去除 ER+ 乳腺癌细胞中的雌激素受体。它在乳腺癌治疗研究中具有潜在应用。

ARV-471 化学结构
CAS号：2229711-68-4

ARV-471 3D分子结构
CAS号：2229711-68-4

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A1467731 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • JMC, 2024. Ambeed. [ A919389 , A918471 , A995972 ]; • Anal. Chem., 2024, 96(50): 19947-19954. Ambeed. [ A261947 , A1165388 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A220462 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A165235 , A110205 ]; • Pharmaceutics, 2024, 16(12): 1546. Ambeed. [ A272538 , A187261 , A691302 , A506702 ]; 更多 >

ARV-471 生物活性

描述	Vepdegestrant (ARV-471) serves as an orally active PROTAC estrogen receptor degrader designed for breast cancer treatment. It facilitates interactions between estrogen receptor alpha and an intracellular E3 ligase complex, leading to ubiquitylation and subsequent degradation of estrogen receptors via the proteasome. Vepdegestrant effectively degrades ER in ER-positive breast cancer cell lines, with a half-maximal degradation concentration (DC50) of approximately 2 nM ^[1].
体内研究	Vepdegestrant inhibits tumor growth in estradiol-dependent MCF7 xenografts and reduces tumor ER protein levels when administered orally at doses ranging from 3 to 30 mpk once daily ^[2].
体外研究	Vepdegestrant (10 and 100 nM, 3 days) enhances MHC-I expression in MCF7 cells harboring the Y537S mutation in the estrogen receptor (ER-Y537S) ^[3].

ARV-471 参考文献

[1]Lin X, et al. Targeting estrogen receptor α for degradation with PROTACs: A promising approach to overcome endocrine resistance. Eur J Med Chem. 2020;206:112689.

[2]JJ Flanagan, et al. Abstract P5-04-18: ARV-471, an oral estrogen receptor PROTAC degrader for breast cancer.

[3]Hermida-Prado F, et al. Endocrine Therapy Synergizes with SMAC Mimetics to Potentiate Antigen Presentation and Tumor Regression in Hormone Receptor-Positive Breast Cancer. Cancer Res. 2023 Oct 2;83(19):3284-3304.

ARV-471 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.38mL

0.28mL

0.14mL

6.91mL

1.38mL

0.69mL

13.81mL

2.76mL

1.38mL

ARV-471 技术信息

CAS号	2229711-68-4
分子式	C₄₅H₄₉N₅O₄
分子量	723.9

别名	Vepdegestrant
运输	蓝冰

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Inert atmosphere,2-8°C

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 105 mg/mL(145.05 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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