ARS-853 | KRAS G12C Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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ARS-853 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A502082

ARS-853是一种KRAS G12C抑制剂，其IC50值为2.5 μM。

ARS-853 化学结构
CAS号：1629268-00-3

ARS-853 3D分子结构
CAS号：1629268-00-3

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货号：A502082 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • JMC, 2024. Ambeed. [ A919389 , A918471 , A995972 ]; • Anal. Chem., 2024, 96(50): 19947-19954. Ambeed. [ A261947 , A1165388 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A220462 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A165235 , A110205 ]; • Pharmaceutics, 2024, 16(12): 1546. Ambeed. [ A272538 , A187261 , A691302 , A506702 ]; 更多 >

ARS-853 生物活性

描述

ARS-853 is a selective, covalent inhibitor of KRAS G12C, featuring an IC50 of 2.5 μM. By attaching to the GDP-bound form of the mutant KRAS oncoprotein, ARS-853 blocks its activation, thereby inhibiting KRAS-driven signaling pathways^[1].^[2].

体外研究

In experiments with KRASG12C-mutant lung cancer cells, ARS-853, at a concentration of 10 μM, dramatically reduces GTP-bound KRAS levels by over 95%. Its inhibition of cell proliferation, with an IC50 mirroring that for its target binding, alongside its suppression of effector signaling and induction of apoptosis in certain KRASG12C mutant cell lines, highlights its selective action against KRASG12C mutations without affecting non-mutant models^[1].

ARS-853 inhibits mutant KRAS-driven signaling by binding to the GDP-bound oncoprotein and preventing activation^[2].

作用机制

ARS-853 covalently inhibits KRAS G12C and targets the GDP-bound, inactives state and prevents subsequent activation.^[1]^[2]

ARS-853 参考文献

[1]Lito P, et al. Allele-specific inhibitors inactivate mutant KRAS G12C by a trapping mechanism. Science. 2016 Feb 5;351(6273):604-8.

[2]Patricelli MP, et al. Selective Inhibition of Oncogenic KRAS Output with Small Molecules Targeting the Inactive State. Cancer Discov. 2016 Mar;6(3):316-29.

ARS-853 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.31mL

0.46mL

0.23mL

11.55mL

2.31mL

1.15mL

23.10mL

4.62mL

2.31mL

ARS-853 技术信息

CAS号	1629268-00-3
分子式	C₂₂H₂₉ClN₄O₃
分子量	432.94

别名
运输	蓝冰

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 25 mg/mL(57.74 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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