ARS-853 | KRAS G12C Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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ARS-853 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A502082

ARS-853 is an inhibitor of KRAS G12C with IC50 of 2.5 μM.

ARS-853 化学结构
CAS号：1629268-00-3

ARS-853 3D分子结构
CAS号：1629268-00-3

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货号：A502082 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Nat. Biomed. Eng., 2024, 8, 1412-1424. Ambeed. [ A538667 , A631746 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A833302 , A475501 , A341986 , A356070 ]; • BMC Cancer, 2024, 24(1): 1415. Ambeed. [ A809692 , A209020 ]; • J. Am. Soc. Mass Spectrom., 2024, 35(12): 3192-3202. Ambeed. [ A166127 , A902473 , A753371 , A961334 , A292945 , A230770 , A300620 , A1114580 , A1159765 , A206238 ]; • PloS One, 2024, 19(11): e0308060. Ambeed. [ A302917 ]; 更多 >

ARS-853 生物活性

描述

ARS-853 is a selective, covalent inhibitor of KRAS G12C, featuring an IC50 of 2.5 μM. By attaching to the GDP-bound form of the mutant KRAS oncoprotein, ARS-853 blocks its activation, thereby inhibiting KRAS-driven signaling pathways^[1].^[2].

体外研究

In experiments with KRASG12C-mutant lung cancer cells, ARS-853, at a concentration of 10 μM, dramatically reduces GTP-bound KRAS levels by over 95%. Its inhibition of cell proliferation, with an IC50 mirroring that for its target binding, alongside its suppression of effector signaling and induction of apoptosis in certain KRASG12C mutant cell lines, highlights its selective action against KRASG12C mutations without affecting non-mutant models^[1].

ARS-853 inhibits mutant KRAS-driven signaling by binding to the GDP-bound oncoprotein and preventing activation^[2].

作用机制

ARS-853 covalently inhibits KRAS G12C and targets the GDP-bound, inactives state and prevents subsequent activation.^[1]^[2]

ARS-853 参考文献

[1]Lito P, et al. Allele-specific inhibitors inactivate mutant KRAS G12C by a trapping mechanism. Science. 2016 Feb 5;351(6273):604-8.

[2]Patricelli MP, et al. Selective Inhibition of Oncogenic KRAS Output with Small Molecules Targeting the Inactive State. Cancer Discov. 2016 Mar;6(3):316-29.

ARS-853 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.31mL

0.46mL

0.23mL

11.55mL

2.31mL

1.15mL

23.10mL

4.62mL

2.31mL

ARS-853 技术信息

CAS号	1629268-00-3
分子式	C₂₂H₂₉ClN₄O₃
分子量	432.94

别名
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C

溶解度

DMSO: 25 mg/mL(57.74 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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