APY29 | IRE1 Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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APY29 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A724754

APY29 is an allosteric modulator of IRE1α and inhibits IRE1α autophosphorylation (IC50 = 280 nM) and activates IRE1α RNase activity.

APY29 化学结构
CAS号：1216665-49-4

APY29 3D分子结构
CAS号：1216665-49-4

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货号：A724754 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Cell Host Microbe, 2024. Ambeed. [ A163338 ]; • Cancer Res., 2024. Ambeed. [ A295334 ]; • J. Pharm. Investig., 2024. Ambeed. [ A221527 , A691302 , A272538 , A187261 ]; • J. Fungi, 2024, 10(11): 751. Ambeed. [ A796919 ]; • JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]; 更多 >

APY29 生物活性

描述

IRE1 (inositol requiring enzyme 1) is an ER transmembrane sensor that activates UPR to maintain ER and cellular function. It can promotes cell survive and initiate apoptosis via decay of anti-apoptotic microRNAs^[2]. APY29 is a modulator of IRE1α by binding to the ATP-binding site and inhibits it autophosphorylation (IC50=280nM) and enhances its RNase function (EC50=460nM). In vitro, it restores the ability of dephosphoylated IRE1α to cleave XBP1 mRNA in a dose-dependent manner. It also enhances IRE1α oligomerization in a crosslinking assay^[3].

APY29 参考文献

[1]Wang L, Perera BG, et al. Divergent allosteric control of the IRE1α endoribonuclease using kinase inhibitors. Nat Chem Biol. 2012 Dec;8(12):982-9.

[2]Chen Y, Brandizzi F. IRE1: ER stress sensor and cell fate executor. Trends Cell Biol. 2013 Nov;23(11):547-55.

[3]Wang L, Perera BG, Hari SB, Bhhatarai B, Backes BJ, Seeliger MA, Schürer SC, Oakes SA, Papa FR, Maly DJ. Divergent allosteric control of the IRE1α endoribonuclease using kinase inhibitors. Nat Chem Biol. 2012 Dec;8(12):982-9.

APY29 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

3.01mL

0.60mL

0.30mL

15.04mL

3.01mL

1.50mL

30.09mL

6.02mL

3.01mL

APY29 技术信息

CAS号	1216665-49-4
分子式	C₁₇H₁₆N₈
分子量	332.363

别名
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature

溶解度

DMSO: 50 mg/mL(150.44 mM)，配合低频超声，并水浴加热至45℃助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

H₂O: 5 mg/mL(15.04 mM)，配合低频超声，并调节pH至3

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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