(+)-Tetrabenazine | (+)-四苯那嗪 | (+)-TBZ | Monoamine Transporter Inhibitor

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(+)-丁苯那嗪 /(+)-Tetrabenazine {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A651692 同义名： (+)-四苯那嗪 / (+)-TBZ;(3R,11bR)-TBZ

Tetrabenazine (+)- is a potent, selective and reversible VMAT-2 (vesicular monoamine transporter-2) inhibitor with Ki value of 100 nM.

(+)-Tetrabenazine 化学结构
CAS号：1026016-83-0

(+)-Tetrabenazine 3D分子结构
CAS号：1026016-83-0

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货号：A651692 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

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(+)-Tetrabenazine 生物活性

描述

Vesicular monoamine transporter 2 (VMAT2) is a transmembrane protein that regulates the packaging and subsequent release of monoamine neurotransmitter molecules from neuronal vesicles into synapses. Tetrabenazine is a reversible inhibitor of VMAT2 that inhibits [³H]serotonin transport by VMAT2 with an IC50 value of ~300nM^[3]. Injection of tetrabenazine at a dosage of 2.0mg/kg induced tremulous jaw movements in rats, while this effect was significantly attenuated by deprenyl, a monoamine oxidase type B inhibitor. Tetrabenazine at 2.0 mg/kg also had a biphasic effect on striatal extracellular dopamine in rats, which resulted in a remarkable increase (100%) in extracellular dopamine 30 minutes after injection, followed by a significant reduction (50%) after 90 minutes^[4].

(+)-Tetrabenazine 参考文献

[1]Podurgiel SJ, Yohn SE, et al. The MAO-B inhibitor deprenyl reduces the oral tremor and the dopamine depletion induced by the VMAT-2 inhibitor tetrabenazine. Behav Brain Res. 2016 Feb 1;298(Pt B):188-91.

[2]Peter D, Vu T, et al. Chimeric vesicular monoamine transporters identify structural domains that influence substrate affinity and sensitivity to tetrabenazine. J Biol Chem. 1996 Feb 9;271(6):2979-86.

[3]Peter D, Vu T, Edwards RH. Chimeric vesicular monoamine transporters identify structural domains that influence substrate affinity and sensitivity to tetrabenazine. J Biol Chem. 1996;271(6):2979-2986.

[4]Podurgiel SJ, Yohn SE, Dortche K, Correa M, Salamone JD. The MAO-B inhibitor deprenyl reduces the oral tremor and the dopamine depletion induced by the VMAT-2 inhibitor tetrabenazine. Behav Brain Res. 2016;298(Pt B):188-191.

(+)-Tetrabenazine 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

3.15mL

0.63mL

0.32mL

15.75mL

3.15mL

1.58mL

31.50mL

6.30mL

3.15mL

(+)-Tetrabenazine 技术信息

CAS号	1026016-83-0
分子式	C₁₉H₂₇NO₃
分子量	317.423

别名	(+)-四苯那嗪 ;(+)-TBZ;(3R,11bR)-TBZ;(3R,11bR)-Tetrabenazine
运输	蓝冰

存储条件

粉末 Inert atmosphere,Room Temperature

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 16 mg/mL(50.41 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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