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Enzastaurin是一种强效的PKCβ选择性抑制剂,IC50为6 nM,对PKCα、PKCγ和PKCε具有6到20倍的选择性。
Sotrastaurin (AEB071) 是一种高效且口服活性的泛 PKC 抑制剂,对 PKCθ、PKCβ、PKCα、PKCη、PKCδ 和 PKCε 的 Ki 值分别为 0.22 nM、0.64 nM、0.95 nM、1.8 nM、2.1 nM 和 3.2 nM。
Staurosporine是一种典型的强效ATP竞争性多激酶抑制剂,IC50值为0.7 nM(PKC)、7 nM(PKA)、8.5 nM(PKG)、6 nM(p60v-src酪氨酸蛋白激酶)、20 nM(CaM激酶II)。
Go 6983是一种全能 PKC 抑制剂,针对 PKCα、PKCβ、PKCγ 和 PKCδ,IC50 分别为 7 nM、7 nM、6 nM 和 10 nM,对 PKCζ 的活性较低且对 PKCμ 不活跃。
Bisindolylmaleimide I是一种强效 PKC 抑制剂,在细胞外试验中对 PKCα、PKCβI、PKCβII 和 PKCγ 的 IC50 分别为 20 nM、17 nM、16 nM 和 20 nM,显示出比 EGFR、PDGFR 和胰岛素受体高达 3000 倍的选择性。
Ro 31-8220 mesylate是一种泛 PKC 抑制剂,对于 PKC-α、PKC-βI、PKC-βII、PKC-γ 和 PKC-ε 的 IC50 分别为 5 nM、24 nM、14 nM、27 nM 和 24 nM。
Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种口服活性、可逆的多靶点蛋白激酶抑制剂,抑制PKCα/β/γ、Syk、Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDGFRβ和VEGFR1/2的IC50值范围为22到500 nM。它还上调内皮一氧化氮合酶(eNOS)基因表达,并表现出强大的抗癌作用。
Go6976是一种泛抑制剂,能够抑制 Ca²⁺-依赖的 PKC 同工酶 PKCα 和 PKCβ1,IC50 值分别为 2.3 nM 和 6.2 nM,但对 Ca²⁺-非依赖的 PKC 同工酶(如 PKCδ、ε 和 ζ)没有影响。
LY333531 is a β-specific protein kinase C inhibitor. It competitively and reversibly inhibits PKCβ1 and PKCβ2 with IC50 values of 4.7 and 5.9 nM respectively.
Myricetrin是一种从杨梅根皮中分离出的黄酮类化合物,抑制NF-κB和MAPK信号通路,从而减少炎症和氧化应激。
Tags: PKCα | PKC | PKCα 相关产品
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