Dactolisib（BEZ235）是一种口服活性的双重抑制剂，对pan-class I PI3K和mTOR激酶的IC50值分别为4 nM、5 nM、7 nM和75 nM，对mTOR的IC50值为20.7 nM。Dactolisib抑制mTORC1和mTORC2。

Pictilisib（GDC-0941）是一种有效的PI3Kα/δ抑制剂，IC50为3 nM，对p110β（11倍）和p110γ（25倍）具有适度选择性。

LY294002 是一种 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kα, PI3Kδ 和 PI3Kβ 的 IC50 分别为 0.5, 0.57, 0.97 μM。LY294002 具有抗肿瘤作用，可用于研究 PI3K/AKT 信号通路和相关癌症治疗。

Buparlisib (BKM120; NVP-BKM120) 是一种泛 I 类 PI3K 抑制剂，对 p110α 的 IC50 为 52 nM，对 p110β 为 166 nM，对 p110δ 为 116 nM，对 p110γ 为 262 nM。

PI-103是一种强效抑制剂，对重组PI3K同源物p110alpha（IC50=2 nM）、p110beta（IC50=3 nM）、p110delta（IC50=3 nM）和p110gamma（IC50=15 nM）具有低IC50值，对mTOR/DNA-PK的抑制效力较弱，IC50为30 nM/23 nM。它能够阻断自噬流。

Pilaralisib analogue是一种选择性和可逆的 I 类 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα/δ/γ 的 IC50 分别为 39 nM、36 nM 和 23 nM，对 PI3Kβ 的效力较低。

ZSTK474是一种 ATP 竞争性泛 I 类 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα 的 IC50 为 16 nM，对 PI3Kβ 为 44 nM，对 PI3Kδ 为 4.6 nM，对 PI3Kγ 为 49 nM。

Alpelisib（BYL-719）是一种高效、选择性和口服活性的PI3Kα抑制剂，在靶向PIK3CA突变癌症方面显示出疗效。它还抑制p110α、p110γ、p110δ和p110β，IC50分别为5、250、290和1200 nM，表现出抗肿瘤活性。

AS-605240是一种口服有效的PI3Kγ抑制剂，IC50为8nM，广泛用于PI3Kγ研究，具有很高的选择性，尤其用于探索与免疫反应及癌症治疗相关的机制。

PIK-75 HCl是一种选择性p110α抑制剂，IC50为5.8 nM，比p110β强效200倍，同时也对DNA-PK具有强效抑制作用，IC50为3 nM。

PI3K-IN-1是一种双重抑制剂，能够同时抑制 mTOR 和 PI3K，主要作用于 p110γ，IC50 为 9 nM，同时抑制 DNA-PK 和 mTOR。

Omipalisib是一种高度选择性且强效的 PI3K 抑制剂，对 p110α/β/δ/γ 和 mTORC1/2 的 Ki 值分别为 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM 和 0.18 nM/0.3 nM。

PF-04691502是一种 ATP 竞争性的 PI3K（α/β/δ/γ）/mTOR 双重抑制剂，Ki 分别为 1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM 和 16 nM，对 Vps34、AKT、PDK1、p70S6K、MEK、ERK、p38 和 JNK 活性较弱。

AZD 6482(KIN-193) 是一种高效且选择性的p110β抑制剂，IC50为0.69 nM。

GSK1059615是一种可逆的PI3Kα/β/δ/γ抑制剂，也抑制mTOR，其IC50值分别为0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM和12 nM。

Gedatolisib是一种高效的双重 PI3K/mTOR 激酶抑制剂，IC50 分别为 0.4 nM、5.4 nM 和 1.6 nM，针对 PI3Kα、PI3Kγ 和 mTOR。

TG100-115是一种选择性的 PI3Kγ/PI3Kδ 抑制剂，IC50 分别为 83 nM 和 235 nM，对 PI3Kα/β 影响较小。用于研究 PI3K 信号通路的抑制作用。

Fimepinostat是一种双重 PI3K 和 HDAC 抑制剂，分别针对 PI3Kα 和 HDAC1/2/3/10，IC50 值为 19 nM 和 1.7 nM / 5 nM / 1.8 nM / 2.8 nM。

AS-604850是一种选择性PI3Kγ抑制剂，具有竞争性ATP结合特性，IC50为0.25μM，选择性高，能显著抑制PI3Kγ，广泛应用于癌症及免疫系统疾病的研究。

Copanlisib是一种强效且高度选择性的可逆 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα/β 的 IC50 分别为 0.469 nM 和 3.72 nM。