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Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,对 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 值分别为 80 nM 和 2 nM。作为一种 ATP 竞争性抑制剂,舒尼替尼有效抑制 Ire1α 的自磷酸化,从而阻止 RNase 激活。
Axitinib是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3和PDGFRβ的IC50值分别为0.1 nM、0.2 nM、0.1-0.3 nM和1.6 nM。
Nintedanib(BIBF 1120)是一种强效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3、FGFR1/2/3和PDGFRα/β的IC50值分别为34 nM、13 nM、13 nM、69 nM、37 nM、108 nM、59 nM和65 nM。
Linifanib是一种强效的 ATP 竞争性 VEGFR/PDGFR 抑制剂,IC50 为 4 nM 对 KDR,3 nM 对 CSF-1R 和 Flt-1/3,66 nM 对 PDGFRβ。
Crenolanib是一种强效且选择性的III类受体酪氨酸激酶FLT3和PDGFRα/β野生型和突变型异构体的抑制剂,Kd值分别为0.74 nM和2.1 nM/3.2 nM。
Masitinib是一种选择性的c-Kit抑制剂,IC50为200 nM,并且抑制PDGFRα/β,IC50分别为540 nM和800 nM。它具有抗增殖、促凋亡活性,并且毒性低。
Tivozanib是 VEGFR1、VEGFR2 和 VEGFR3 的抑制剂,IC50 分别为 30 nM、6.5 nM 和 15 nM。它还能够抑制 PDGFR 和 c-Kit。
Orantinib是一种多靶受体酪氨酸激酶抑制剂,IC50值分别为2.1 μM(VEGF-R1)、8 nM(PDGF-Rβ)和1.2 μM(FGF-R1)。
CP-673451是一种选择性的PDGFRα/β抑制剂,IC50分别为10 nM和1 nM,具有>450倍的选择性对其他血管生成受体,具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
AZD2932是一种有效的多靶点激酶抑制剂,其对VEGFR2、PDGFβ、PDGFβ和PDGFβ的IC50值分别为8、4、7和9 nM。
Sorafenib是一种多靶点激酶抑制剂,能够抑制 Raf-1 和 B-RAF(IC50 分别为 6 和 22 µM),以及受体酪氨酸激酶 VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、FLT3 和 c-Kit(IC50 分别为 90、15、20、57 和 58 nM)。
Dovitinib是一种多靶点 RTK 抑制剂,主要作用于 III 类(FLT3/c-Kit),IC50 为 1 nM/2 nM,同时对 IV 类(FGFR1/3)和 V 类(VEGFR1-4)RTKs 也具有强效抑制,IC50 为 8-13 nM。
MK-2461 is a potent and multi-targeted inhibitor for c-Met with IC50 of 0.4-2.5 nM, also inhibits FGFR1/2/3, KDR, TrkA/B, and Flt4 with IC50 of 65/39/50 nM, 44 nM, 46/61 nM, and 78 nM respectively.
Tags: PDGFRβ | PDGFR | PDGFRβ 相关产品
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