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Ponatinib (AP24534) 是一种口服活性的多靶点激酶抑制剂,对 Abl 的 IC50 为 0.37 nM,对 PDGFRα 为 1.1 nM,对 VEGFR2 为 1.5 nM,对 FGFR1 为 2.2 nM,对 Src 为 5.4 nM。
Axitinib是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3和PDGFRβ的IC50值分别为0.1 nM、0.2 nM、0.1-0.3 nM和1.6 nM。
Nintedanib(BIBF 1120)是一种强效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3、FGFR1/2/3和PDGFRα/β的IC50值分别为34 nM、13 nM、13 nM、69 nM、37 nM、108 nM、59 nM和65 nM。
Crenolanib是一种强效且选择性的III类受体酪氨酸激酶FLT3和PDGFRα/β野生型和突变型异构体的抑制剂,Kd值分别为0.74 nM和2.1 nM/3.2 nM。
Masitinib是一种选择性的c-Kit抑制剂,IC50为200 nM,并且抑制PDGFRα/β,IC50分别为540 nM和800 nM。它具有抗增殖、促凋亡活性,并且毒性低。
Tivozanib是 VEGFR1、VEGFR2 和 VEGFR3 的抑制剂,IC50 分别为 30 nM、6.5 nM 和 15 nM。它还能够抑制 PDGFR 和 c-Kit。
Amuvatinib是一种多靶点抑制剂,能够抑制c-Kit、PDGFRα和Flt3,IC50分别为10 nM、40 nM和81 nM,此外还可抑制c-MET和c-RET,并具有DNA修复蛋白Rad51的抑制作用。
CP-673451是一种选择性的PDGFRα/β抑制剂,IC50分别为10 nM和1 nM,具有>450倍的选择性对其他血管生成受体,具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
Ki8751是一种选择性 VEGFR2 抑制剂,IC50 为 0.9 nM。
Telatinib 是一种强效的 VEGFR2/3、c-Kit 和 PDGFRα 抑制剂,IC50 分别为 6 nM/4 nM、1 nM 和 15 nM。
Avapritinib是一种强效的KIT受体和PDGFRα双重抑制剂,分别对KIT (D816V)和PDGFRα (D842V)的IC50值为0.27 nM和0.24 nM,开发为一种高度靶向的系统性肥大细胞症治疗药物。
Tags: PDGFRα | PDGFR | PDGFRα 相关产品
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