PF-06260933是一种选择性 MAP4K4 抑制剂，IC50 值为 3.7 nM。

GNE-495是一种强效且选择性的MAP4K4抑制剂，IC50为3.7 nM。

DMX-5804 是一种有效的、口服可利用的选择性 MAP4K4 抑制剂，对人 MAP4K4 的 IC50 值为 3 nM，pIC50 值为 8.55，对 MINK1/MAP4K6 (pIC50, 8.18) 和 TNIK/MAP4K7 (pIC50, 7.96) 的活性相对较弱。

MAP4K4-IN-3是一种有效且选择性的 MAP4K4 抑制剂，激酶实验 IC50 为 14.9 nM，细胞实验 IC50 为 470 nM，具有抗糖尿病作用。

GNE-220 is a potent and selective inhibitor of MAP4K4 with an IC50 of 7 nM, also inhibits MINK (MAP4K6), DMPK and KHS1 (MAP4K5) with IC50 of 9 nM, 476 nM and 1,110 nM.