Zafirlukast是第一个获批的LTR拮抗剂，具有抗哮喘作用，并具有潜在的防止囊袋挛缩的活性。

Montelukast Sodium是一种强效、选择性且竞争性的 LTR1 受体拮抗剂，IC50 值小于 5 nM，具有抗炎和扩张支气管的活性。

Pranlukast 是一种选择性的 CysLT1 受体拮抗剂，对 CysLT1 受体具有高亲和力，IC50 值为 0.5 nM。Pranlukast 具有抗过敏和抗哮喘作用，可用于过敏性疾病和哮喘的研究。