Cinromide是一种抗惊厥药物，通过抑制上皮中性氨基酸转运蛋白B0AT1，表现出对神经系统的保护作用。

SKF89976A HCl是一种选择性的GABA转运蛋白（GAT-1）抑制剂，IC50值分别为0.28 μM、137.34 μM和202.8 μM，在CHO细胞中对GAT-1、GAT-2和GAT-3的抑制作用。

Guvacine hydrochloride是从槟榔中提取的一种生物碱，是GABA转运体的抑制剂，对几种克隆的GABA转运体具有适度的选择性，其IC50值分别为14 μM（人类GAT-1）、39 μM（大鼠GAT-1）、58 μM（大鼠GAT-2）、119 μM（人类GAT-3）、378 μM（大鼠GAT-3）和1870 μM（人类BGT-3）。

(S)-SNAP5114是一种GABA转运抑制剂。它对GAT-3和GAT-2具有选择性（对hGAT-3、rGAT-2和hGAT-1的IC50值分别为5、21和388 μM）。

Nipecotic acid是一种 GABA 摄取抑制剂，对 hGABA T-1、hGABA T-3 和 hBGT-1 的 IC50 值分别为 8, 106 和 2370 mM。

NNC 05-2090 hydrochloride 是一种 GABA 摄取抑制剂和 β-GABA 转运蛋白 (BGT-1) 的抑制剂，IC50 值为 10.6 μM，具有抗惊厥活性。

Saclofen is a selective antagonist of GABAB receptors.

NNC 711 is a potent and selective inhibitor of GABA uptake by GAT-1 with IC50 values of 0.04, 1700 and 622 μM for hGAT-1, hGAT-3 and hBGT-1 respectively.