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Erlotinib 是一种 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 的 IC50 值为 2 nM。Erlotinib 具有抗肿瘤作用,可用于非小细胞肺癌和胰腺癌的研究。
Lapatinib(GW572016)对ErbB-2和EGFR酪氨酸激酶结构域具有强效抑制作用,对纯化EGFR和ErbB-2的IC50值分别为10.2 nM和9.8 nM。
Afatinib(BIBW 2992)是一种口服活性强且不可逆的ErbB家族(EGFR和HER2)双特异性抑制剂,对EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M和HER2的IC50值分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM和14 nM。阿法替尼用于研究食管鳞状细胞癌(ESCC)、非小细胞肺癌(NSCLC)和胃癌。
Saracatinib(AZD0530)是一种高效的Src家族抑制剂,对c-Src、Lck、c-YES、Lyn、Fyn、Fgr和Blk的IC50范围为2.7至11 nM,显示出对其他酪氨酸激酶的高选择性。
Vandetanib(D6474)是一种有效的口服活性VEGFR2/KDR酪氨酸激酶抑制剂,IC50为40 nM。凡德他尼还抑制VEGFR3/FLT4(IC50=110 nM)和EGFR/HER1(IC50=500 nM)的酪氨酸激酶活性。
Neratinib(HKI-272)是一种口服可用的、不可逆的、高度选择性的HER2和EGFR抑制剂,对其IC50值分别为59 nM和92 nM。
Canertinib is a pan-ErbB inhibitor for EGFR and ErbB2 with IC50 of 1.5 nM and 9.0 nM, no activity to PDGFR, FGFR, InsR, PKC, or CDK1/2/4.
AG490是一种有效的JAK2/STAT3通路抑制剂,能够显著抑制异常的成纤维细胞在体外的异常行为。研究表明,AG490通过干扰JAK2激酶活性,减少STAT3的磷酸化,从而抑制细胞增殖和促进凋亡。
Dacomitinib is a potent, orally available, irreversible tyrosine kinase HER 1 (EGFR), HER2 and HER4 inhibitor with IC50 of 6, 45.7 and 73.7 nM for EGFR, ERBB2 and ERBB4, respectively.
WZ4002 is an irreversible inhibitor of mutant EGFR (L858R) and EGFR (T790M) with IC50 of 2 nM and 8 nM respectively.
AZD8931 is a reversible, ATP competitive inhibitor of EGFR, ErbB2 and ErbB3 with IC50 of 4 nM, 3 nM and 4 nM respectively.
CUDC-101是一种强效的HDAC、EGFR和HER2抑制剂,IC50值分别为4.4、2.4和15.7 nM。它是一种包含炔基的砌块化学探针,用于铜催化的偶联反应(CuAAc)。
PD153035 是一种 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为 25 nM。PD153035 具有抗肿瘤作用,可用于研究 EGFR 相关的信号通路和癌症治疗。
Pelitinib irreversiblly inhibits EGFR with IC50 of 38.5 nM.
OSI-420 is the active metabolite of Erlotinib (EGFR inhibitor with IC50 of 2 nM).
WZ3146 is a mutant-selective irreversible inhibitor of EGFR (L858R) and EGFR (E746_A750) with IC50 of 2 nM and 2 nM and does not inhibit ERBB2 phosphorylation (T798I).
Allitinib tosylate(AST-1306(TsOH))是一种口服活性和不可逆的EGFR和ErbB2抑制剂,其IC50值分别为0.5和3 nM。Allitinib tosylate以0.8 nM的IC50抑制ErbB4,是一种具有抗癌活性的苯基氨基喹唑啉化合物。
Rociletinib(CO-1686)是一种口服递送的激酶抑制剂,特异性靶向EGFR的突变形式,包括T790M,EGFRL858R/T790M的Ki值为21.5 nM,EGFRWT的Ki值为303.3 nM。
Varlitinib is a selective and potent ErbB1 (EGFR) and ErbB2 (HER2) inhibitor with IC50 of 7 nM and 2 nM, respectively.
Icotinib is an EGFR inhibitor with IC50 of 5 nM. EGFR(L858R), EGFR(L861Q), EGFR(T790M) and EGFR(T790M, L858R) are also its targets.
Tags: EGFR/ErbB1 | EGFR | EGFR/ErbB1 相关产品
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