PF-04620110是一种口服有效的、选择性且强效的二酸甘油酯酰基转移酶-1（DGAT1）抑制剂，IC50 为 19 nM。

T863是一种口服活性的选择性 DGAT1 抑制剂，IC50 为 15 nM，能够抑制三酰基甘油的合成，广泛用于肥胖、糖尿病等代谢疾病研究。

Pradigastat是一种口服活性 DGAT1 抑制剂，IC50 为 0.157 µM，具有抗肥胖和抗糖尿病作用，同时表现出抗病毒活性。

PF-07202954是一种弱碱性 DGAT2 抑制剂，对人 DGAT2 的 IC₅₀ 为 10 nM。该化合物在降低脂肪积累、调节脂质代谢及心血管疾病研究中展示了显著的作用，适用于脂肪肝和相关疾病的研究。

Etomoxir是一种可穿透细胞的、不可逆的、立体特异性肉碱棕榈酰转移酶（CPT）-1 和 DGAT 活性抑制剂，在大鼠心脏 H9c2 肌母细胞的线粒体中，浓度为 1-80 μM 和 40 μM 时分别抑制。

A 922500（DGAT-1抑制剂4a）是一种强效、选择性和口服生物利用度的甘油二酰基转移酶1（DGAT-1）抑制剂，其对人类和小鼠DGAT-1的IC50值分别为9 nM和22 nM。

Ervogastat是一种二酰甘油酰基转移酶 2 型（DGAT-2）抑制剂。

DGAT1-IN-1是一种强效的DGAT1抑制剂，IC50小于10 nM（Hep3B细胞过表达DGAT1裂解物测得）。

Teglicar (ST-1326) is a potent, selective and reversible inhibitor of liver carnitine palmitoyl-transferase 1 (L-CPT1) with IC50 of 0.68 uM, Ki of 0.36 uM.

AZD7687 is a potent and selective DGAT1 inhibitor with an IC50 of 80 nM for hDGAT1.

Aphadilactone C is a naturla product isolated and purified from Aphanamixis grandifolia with DGAT inhibitory and antimalarial activities.

DGAT-1 inhibitor 2 is an effective inhibitor of DGAT-1 and an antiobesity agent.