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MZ1是一种高效、选择性的PROTAC分子,能够靶向BRD4和VHL E3泛素连接酶,将BRD4蛋白降解。MZ1通过诱导BRD4降解,在癌症等表观遗传疾病的研究中显示出潜力。
dBET1是一种 PROTAC,由 BRD4 配体 JQ-1 和 cereblon E3 连接酶配体组成,靶向 BET 溴结构域 BRD4。
ARV-825是一种PROTAC,连接Cereblon和BRD4的配体,结合BRD4的BD1和BD2,Kd值分别为90 nM和28 nM。
A1874是一种基于nutlin靶向 BRD4 的PROTAC,DC50 值为 32 nM,诱导细胞中的 BRD4 降解,抑制癌细胞的增殖。
PROTAC BRD4 Degrader-5 is a PROTAC-based BRD4 degrader. PROTAC BRD4 Degrader-5 can potent degrade BRD4 in HER2 positive and negative breast cancer cell lines[1].
AT1 is a highly selective Brd4 degrader with a modified VHL ligand retained binding to VHL (Kd = 330 nM).
AT6 is a PROTAC targeting on Brd4.
TD-428 is a PROTAC targeting on pan-BET with DC50 of 0.32nM for BRD4, consist of BET inhibitor, JQ1, as a warhead linked to CRBN modulator TD-106 as the E3 ligase ligand.
Tags: BRD4/PROTAC(BRD4/PROTAC) | PROTAC功能分子 | PROTAC Molecule | BRD4/PROTAC(BRD4/PROTAC) 相关产品
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