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Tozasertib是一种 Aurora 激酶抑制剂,对 Aurora A、B、C 激酶具有选择性抑制作用,具有诱导凋亡和自噬的能力,适用于相关研究。
Barasertib-HQPA (AZD2811) 是一种高度选择性的极光激酶 B 抑制剂,在非细胞试验中的 IC50 值为 0.37 nM,可引起癌细胞生长阻滞和凋亡。
ZM-447439 是一种强效、选择性的 Aurora 激酶抑制剂,能够与 Aurora 激酶的活性位点结合,将 Aurora 激酶锁定在非活性构象中,从而阻断其在细胞有丝分裂过程中的关键作用。ZM-447439 通过诱导细胞周期停滞和凋亡,在 Hep2癌细胞等多种癌症的三维培养模型中显示出显著的抗癌潜力。
MLN8054是一种选择性极光激酶 A(Aurora A)抑制剂,IC50 为 4 nM,对 Aurora A 的选择性比 Aurora B 高 40 倍,具有口服活性,常用于癌症研究。
Danusertib是一种Aurora激酶抑制剂,对Aurora A、B、C的IC50分别为13、79、61 nM,适度抑制Abl、TrkA、c-RET和FGFR1,对Lck、VEGFR2/3等蛋白激酶的抑制作用较弱。此化合物可诱导凋亡、细胞周期阻滞及自噬,适用于癌症研究。
AT9283是一种多靶点抑制剂,IC50值分别为4 nM、1.2 nM、1.1 nM和约3 nM,靶向Bcr-Abl(T315I)、JAK2和JAK3、Aurora A和Aurora B。
JNJ-7706621是一种广谱 CDK 抑制剂,能够抑制 CDK1/2 的 IC50 分别为 9 nM 和 4 nM,同时也能强效抑制 Aurora A/B。
Hesperadin是一种强效的 ATP 竞争性 Aurora B 激酶抑制剂,IC50 为 250 nM。
SNS-314 mesylate是一种强效选择性的 Aurora A、B 和 C 抑制剂,IC50 分别为 9 nM、31 nM 和 3 nM。
ENMD-2076是一种 Aurora A 和 Flt3 激酶抑制剂,IC50 分别为 14 nM 和 1.86 nM,对 Aurora A 的选择性高于 Aurora B,同时对 VEGFR2、FGFR1 等靶点作用较弱,可诱导肿瘤细胞凋亡和 G2/M 阶段停滞。
PHA-680632是一种Aurora A、B和C的强效抑制剂,IC50分别为27 nM、135 nM和120 nM。
CYC-116是一种Aurora A/B抑制剂,具有强效的细胞周期调节作用,能够抑制肿瘤细胞生长。
AMG 900是一种强效、高选择性的 pan-Aurora 激酶抑制剂,针对 Aurora A/B/C 的 IC50 分别为 5 nM、4 nM 和 1 nM,选择性高于其他相关靶点 10 倍以上。
CCT129202是一种 Aurora 激酶抑制剂,对 Aurora A、B 和 C 的 IC50 分别为 0.042 μM、0.198 μM 和 0.227 μM,适用于癌症及细胞周期相关研究。
GSK-1070916是一种 ATP 竞争性 Aurora B/C 抑制剂,IC50 分别为 3.5 nM 和 6.5 nM,对 Aurora A-TPX2 复合物的选择性高出 100 倍以上,处于临床 1 期。
TAK-901是一种 Aurora A/B 抑制剂,IC50 分别为 21 nM 和 15 nM,可用于极光激酶相关肿瘤的研究。
CCT 137690 是一种有效的口服活性极光激酶抑制剂,对极光激酶 A、B 和 C 的 IC50 值分别为 15、25 和 19 nM。
BI-847325是一种选择性且口服生物利用度高的双重 MEK/Aurora 激酶抑制剂,IC50 分别为 3 nM(非洲爪蟾 Aurora B)、25 nM(人 Aurora A)、15 nM(人 Aurora C)、25 nM(人 MEK1)和 4 nM(人 MEK2)。
Reversine是一种 ATP-竞争性的 Aurora kinase 抑制剂,抑制 Aurora A、Aurora B 和 Aurora C,IC50分别为 400、500 和 400 nM。
Tags: Aurora B | Aurora Kinase | Aurora B 相关产品
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