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Neratinib(HKI-272)是一种口服可用的、不可逆的、高度选择性的HER2和EGFR抑制剂,对其IC50值分别为59 nM和92 nM。
Regorafenib(BAY 73-4506)是一种口服活性和高效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET和Raf-1的IC50值分别为13/4.2/46、22、7、1.5和2.5 nM。Regorafenib显示出强大的抗肿瘤和抗血管生成活性。
Pazopanib HCl (GW786034 Hydrochloride)是一种新型多靶点抑制剂,对 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1 和 c-Fms 的 IC50 值分别为 10 nM、30 nM、47 nM、84 nM、74 nM、140 nM 和 146 nM。
Dacomitinib是一种强效的、口服可用的、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂,分别对 EGFR、HER2 和 HER4 的 IC50 值为 6、45.7 和 73.7 nM。
5-Iodotubercidin是一种高效抑制剂(IC50 = 26 nM),同时抑制核苷转运体、CK1、胰岛素受体酪氨酸激酶、磷酸化酶激酶、PKA、CK2 和 PKC。
GW2580是一种选择性 CSF-1R 抑制剂,对 c-FMS 的 IC50 值为 30 nM,比对其他激酶(如 b-Raf、CDK4 等)的选择性高 150-500 倍,用于抑制集落刺激因子 1 信号传导。
PD 153035 HCl是一种可逆的 EGFR 抑制剂,Ki 和 IC50 值分别为 5.2 pM 和 29 pM。
Piceatannol是一种著名的Syk抑制剂,减少TNF诱导的iNOS表达,并在急性肺损伤(ALI)研究中有效。该天然多酚类芪烯存在于各种水果和蔬菜中,表现出抗癌和抗炎特性,诱导DLBCL细胞系的凋亡,并促进MOLT-4人类白血病细胞中的自噬和凋亡。
TCS 359是一种有效的FLT3抑制剂,IC50为42 nM。
Tyrphostin RG 14620是一种 EGFR 抑制剂,属于 tyrphostin 类,能够选择性地逆转 ABCG2 媒介的多药耐药性,适用于癌症细胞系。
Mubritinib (TAK-165) 是一种有效且选择性的 EGFR2/HER2 抑制剂,IC50 值为 6 nM。 PACMA 31 是一种不可逆的口服蛋白质二硫异构酶 (PDI) 抑制剂,IC50 为 10 μM。 Tavapadon (PF-06649751) 是一种口服活性、高选择性的多巴胺 D1/D5 受体部分激动剂。Tavapadon 有效促进运动和减少残疾,显示出治疗帕金森病的潜力。
Pelitinib是一种不可逆的EGFR抑制剂,IC50为38.5 nM。
NVP-BHG 712是一种特异性 EphB4 抑制剂,ED50 为 25 nM,同时对 c-Raf、c-Src 和 c-Abl 的 IC50 分别为 0.395 μM、1.266 μM 和 1.667 μM。
AG 18是一种表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂,IC50 为 35 μM。
Staurosporine是一种典型的强效ATP竞争性多激酶抑制剂,IC50值为0.7 nM(PKC)、7 nM(PKA)、8.5 nM(PKG)、6 nM(p60v-src酪氨酸蛋白激酶)、20 nM(CaM激酶II)。
Methyl 2,5-dihydroxycinnamate是一种 EGFR 激酶活性抑制剂,属于类阿尔斯巴丁(Erbstatin)类似物,可抑制表皮生长因子受体相关酪氨酸激酶的活性。
RG13022是一种酪氨酸激酶抑制剂,主要靶向表皮生长因子受体(EGFR)。在无细胞实验中,RG13022以4 μM的IC₅₀值抑制EGFR的自身磷酸化。此外,RG13022能够剂量依赖性地抑制EGF刺激的HER 14细胞的集落形成和DNA合成,IC₅₀值分别为1 μM和3 μM。
AG 494是表皮生长因子受体(EGFR)的抑制剂,IC50 为 0.7 μM,对 ErbB2、PDGFR 和胰岛素受体激酶无活性。
AG 835是表皮生长因子受体(EGFR)的抑制剂,IC50 为 0.86 μM,活性略低于 (-) 对映体。
JK-P3是一种广谱 VEGFR2 抑制剂,对 VEGFR2、FGFR1 和 FGFR3 的 IC50 分别为 7.83 μM、27 μM 和 5.18 μM,能够抑制血管生成及 VEGF-A 诱导的 VEGFR2 激活,适用于抗血管生成的研究。
Tags: 酪氨酸 | Tyrosine / EGF Receptor Protein Kinase Inhibitor | 酶抑制剂 | Enzyme Inhibitor | 帕金森与阿尔茨海默症 | Parkinson's disease and Alzheimer's disease | 酪氨酸 相关产品
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