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IK-930是一种有效的口服TEAD抑制剂,其EC50为<0.1 µM。
MGH-CP1是一种有效且具有口服活性的 TEAD2 和 TEAD4 自棕榈酰化抑制剂,具有抗肿瘤活性。通过抑制 TEAD 蛋白的棕榈酰化,它降低 Myc 的表达,诱导细胞凋亡,具有治疗癌症的潜力。
VT103是一种强效、选择性的TEAD1蛋白棕榈酰化抑制剂,通过阻断TEAD自棕榈酰化和YAP/TAZ与TEAD的相互作用来抑制肿瘤相关的基因转录。VT103具有在癌症研究中的广泛应用潜力。
TED-347 is a potent, irreversible, covalent and allosteric inhibitor of the TEAD-Yap protein-protein interaction. TED-347 inhibits TEAD4-Yap1 interaction with an EC50 value of 5.9 μM.
MYF-01-37是一种共价 TEAD 抑制剂,靶向 TEAD2 蛋白的 Cys380 位点。它通过可逆地抑制 YAP/TEAD 相互作用,干扰 TEAD 转录因子的活性。该化合物在癌症及其他涉及 TEAD 信号通路的疾病研究中具有潜在应用价值。
VT-107 类似于 VT-104,是一种有效的泛 TEAD 去乙酰化酶抑制剂,可用于癌症研究
K-975是一种TEAD抑制剂,通过与TEAD结合口袋中的Cys359共价结合,展现了在恶性胸膜间皮瘤治疗中的应用潜力。
CIL56 acts by inducing non-apoptotic cell death, triggering cell death dependent upon the rate-limiting de novo lipid synthetic enzyme ACC1.
Verteporfin(维替泊芬)是一种YAP抑制剂,有效地破坏YAP-TEAD相互作用并诱导细胞凋亡,同时作为自噬抑制剂,通过阻止自噬体的形成来特异性阻断自噬的早期阶段。Verteporfin作为一种光敏剂,能够在光照下生成活性氧物质,IC50 值为 0.6 nM。Verteporfin 具有抗肿瘤和抗血管生成作用,可用于光动力疗法和年龄相关性黄斑变性的研究。
Tags: TEAD | Hippo | TEAD 相关产品
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