CADD522是一种小分子抑制剂，可抑制 RUNX2 的 DNA 结合，并下调基质金属蛋白酶-13、血管内皮生长因子和葡萄糖转运蛋白-1 的转录，同时通过增加 RUNX2 稳定性上调其表达，可能是一种潜在的抗肿瘤药物。

AI-10-47是一种小分子抑制剂，能够干扰 CBFβ 与 RUNX 蛋白的结合，IC₅₀ 值为 3.2 μM。通过抑制这种结合，AI-10-47 可阻止 RUNX 驱动的癌症，如急性髓性白血病 (AML) 中的细胞增殖。

Muramyl dipeptide是一种合成免疫反应肽，通过诱导Runx2促进骨形成，直接通过MAPK途径上调Runx2基因表达来增强成骨细胞分化，间接通过降低RANKL/OPG比率来减弱破骨细胞分化。