YIL781 | GHSR Antagonist | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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YIL781 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1206036

YIL781是一种有效的胃促生长素受体 (GHSR) 拮抗剂，具有口服活性。YIL781 能够改善大鼠体内的葡萄糖稳态，并抑制饥饿素诱导的钙离子反应，pIC₅₀ 分别为 7.90 和 8.27，适用于代谢性疾病的研究。

YIL781 化学结构
CAS号：875258-85-8

YIL781 3D分子结构
CAS号：875258-85-8

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货号：A1206036 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Nat. Biomed. Eng., 2024, 8, 1412-1424. Ambeed. [ A538667 , A631746 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A833302 , A475501 , A341986 , A356070 ]; • BMC Cancer, 2024, 24(1): 1415. Ambeed. [ A809692 , A209020 ]; • J. Am. Soc. Mass Spectrom., 2024, 35(12): 3192-3202. Ambeed. [ A166127 , A902473 , A753371 , A961334 , A292945 , A230770 , A300620 , A1114580 , A1159765 , A206238 ]; • PloS One, 2024, 19(11): e0308060. Ambeed. [ A302917 ]; 更多 >

YIL781 生物活性

描述	YIL781 is a potent orally active antagonist of the ghrelin receptor (GHSR), enhancing glucose homeostasis in rats. It inhibits ghrelin-induced calcium response with pIC50 values of 7.90 and 8.27, respectively ^[1]^[2]^[3]^[4].
体内研究	YIL781 (0.1 to 5 μg/5 μl) reduces the ghrelin-induced increase in blood glucose levels. Treatment with YIL781 alone does not alter blood glucose levels (F = 0.8160; P = 0.5095) ^[4].
体外研究	YIL781 (10-300 nM) produces a concentration-dependent rightward shift of the ghrelin concentration-response curve (CRC), accompanied by a slight but statistically significant reduction in the maximal response at 100 and 300 nM, achieving a similar maximal response of approximately 90% ^[3].

YIL781 参考文献

[1]William P Esler, et al. Small-molecule ghrelin receptor antagonists improve glucose tolerance, suppress appetite, and promote weight loss Endocrinology. 2007 Nov;148(11):5175-85.

[2]Timothy H. Moran, et al. Gut Peptides: Targets for Antiobesity Drug Development? Endocrinology. 2009 Jun; 150(6): 2526–2530.

[3]Elisabetta Perdonà, et al. Pharmacological characterization of the ghrelin receptor antagonist, GSK1614343 in rat RC-4B/C cells natively expressing GHS type 1a receptors. Eur J Pharmacol. 2011 Jan 10;650(1):178-83.

[4]Yun-Beom Sim, et al. Ghrelin administered spinally increases the blood glucose level in mice. Peptides. 2014 Apr;54:162-5.

YIL781 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.44mL

0.49mL

0.24mL

12.21mL

2.44mL

1.22mL

24.42mL

4.88mL

2.44mL

YIL781 技术信息

CAS号	875258-85-8
分子式	C₂₄H₂₈FN₃O₂
分子量	409.496

别名
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Sealed in dry,2-8°C

溶解度

DMSO: 105 mg/mL(256.41 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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