VU6015929 | DDR1/2 Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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VU6015929 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1219698

VU6015929 is a potent, selective and orally active dual discoidin domain receptor 1/2 (DDR1/2) inhibitor with IC50 values of 4.67 nM and 7.39 nM, respectively and potently blocks collagen-induced DDR1 activation and collagen-IV production.

VU6015929 化学结构
CAS号：2442597-56-8

VU6015929 3D分子结构
CAS号：2442597-56-8

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货号：A1219698 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Cell, 2024, 101755. Ambeed. [ A399663 ]; • EMBO J., 2024. Ambeed. [ A295334 ]; • JMC, 2024, 67(20): 18265-18289. Ambeed. [ A538667 , A341145 , A117430 , A172297 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A210558 , A1518164 ]; • Cell Death Discov., 2024, 10, 436. Ambeed. [ A384235 ]; 更多 >

VU6015929 生物活性

描述

Receptor tyrosine kinases (RTKs) are a group of cell surface receptors essential for cell survival, proliferation, differentiation, and metabolism. Discoidin domain receptors (DDR) 1 and 2 are the members of the RTKs family that can be activated by collagens. VU6015929 is a potent inhibitor of both DDR1 and DDR2 with IC50 values of 4.67±1.6 and 7.39±11.6nM, respectively. In mesangial cells expressing Hu-DDR1b, VU6015929 showed no cytotoxicity at 10M after 24h incubation. Treatment with VU6015929 at 4-100nM dose-dependently blocked collagen I-induced DDR1 auto-phosphorylation in serum-starved HEK293 cells expressing full-length human DDR1 cDNA with an IC50 value of 0.7078±0.3533nM. Also in serum-starved DDR1-null mesangial cells reconstituted with human full length DDR1 cDNA, incubation with VU6015929 for 24h significantly inhibited collagen IV production in a DDR1-dependent manner as compared to the vehicle-treated group. In a rat study (0.5 mg/kg, i.v.; 3 mg/kg, p.o.), VU6015929 showed an in vivo clearance of 34.2mL/min/kg, an ~3h half-life, a volume of distribution at 4.3L/kg at steady state, and 12.5% oral bioavailability^[1].

VU6015929 参考文献

[1]Jeffries DE, Borza CM, Blobaum AL, Pozzi A, Lindsley CW. Discovery of VU6015929: A Selective Discoidin Domain Receptor 1/2 (DDR1/2) Inhibitor to Explore the Role of DDR1 in Antifibrotic Therapy. ACS Med Chem Lett. 2019;11(1):29-33.

VU6015929 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.06mL

0.41mL

0.21mL

10.30mL

2.06mL

1.03mL

20.60mL

4.12mL

2.06mL

VU6015929 技术信息

CAS号	2442597-56-8
分子式	C₂₄H₁₉F₄N₅O₂
分子量	485.434

别名
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Keep in dark place,Sealed in dry,Room Temperature

溶解度

DMSO: 105 mg/mL(216.3 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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