TH5487 | OGG1 Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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TH5487 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1216731

TH5487 is selective 8-oxoguanine DNA glycosylase 1 (OGG1) inhibitor with IC50 of 342 nM.

TH5487 化学结构
CAS号：2304947-71-3

TH5487 3D分子结构
CAS号：2304947-71-3

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货号：A1216731 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Cell Host Microbe, 2024. Ambeed. [ A163338 ]; • Cancer Res., 2024. Ambeed. [ A295334 ]; • J. Pharm. Investig., 2024. Ambeed. [ A221527 , A691302 , A272538 , A187261 ]; • J. Fungi, 2024, 10(11): 751. Ambeed. [ A796919 ]; • JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]; 更多 >

铁死亡亚型比较

产品名称	Ferroptosis ↓ ↑	纯度
Ferrostatin-1	++ Ferroptosis, EC50: 60 nM	98%
Liproxstatin-1	+++ ferroptosis, IC50: 22 nM	99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

TH5487 生物活性

描述

The onset of inflammation is associated with reactive oxygen species and oxidative damage to macromolecules like 7,8-dihydro-8-oxoguanine (8-oxoG) in DNA. 8-Oxoguanine DNA glycosylase 1 (OGG1) binds with high affinity to 8-oxoG in double-stranded DNA to initiate DNA base excision repair. TH5487, a potent and selective OGG1 inhibitor with an IC₅₀ of 342 nM, hampers OGG1 binding to and repair of 8-oxoG. The amount of OGG1-DNA complexes decreased in a dose-dependent manner upon addition of TH5487, demonstrating that TH5487 precludes OGG1 from binding oxidized DNA in vitro. TH5487 (10 μM) increased the melting temperature of OGG1 in Jurkat A3 cells, demonstrating that TH5487 protected it from thermal denaturation. Further, treatment with 5 μM TH5487 decreased CXCL1 (a proinflammatory gene) expression by >50% in human embryonic kidney (HEK) 293T cells suggesting TH5487 can specifically inhibit OGG1-dependent proinflammatory gene expression. Crucially, TH5487 decreased TNFα- and LPS-induced gene expression in diploid human small-airway epithelial cells (hSAECs) as well. In vivo, TNFα (20 ng/ml) robustly induced the expression of pulmonary proinflammatory genes in mice, but a prophylactic injection of TH5487 (30 mg/kg) decreased the expression levels^[1].

TH5487 参考文献

[1]Visnes T, Cázares-Körner A, Hao W, et al. Small-molecule inhibitor of OGG1 suppresses proinflammatory gene expression and inflammation. Science. 2018;362(6416):834-839

TH5487 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.85mL

0.37mL

0.18mL

9.24mL

1.85mL

0.92mL

18.48mL

3.70mL

1.85mL

TH5487 技术信息

CAS号	2304947-71-3
分子式	C₁₉H₁₈BrIN₄O₂
分子量	541.18

别名
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Sealed in dry,2-8°C

溶解度

DMSO: 25 mg/mL(46.2 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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