TH-257 | LIMK1/2 Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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TH-257 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1193405

TH 257 is a potent inhibitor of both LIMK1 and 2 with IC50 values of 84 and 39nM, respectively.

TH-257 化学结构
CAS号：2244678-29-1

TH-257 3D分子结构
CAS号：2244678-29-1

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货号：A1193405 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Nat. Biomed. Eng., 2024, 8, 1412-1424. Ambeed. [ A538667 , A631746 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A833302 , A475501 , A341986 , A356070 ]; • BMC Cancer, 2024, 24(1): 1415. Ambeed. [ A809692 , A209020 ]; • J. Am. Soc. Mass Spectrom., 2024, 35(12): 3192-3202. Ambeed. [ A166127 , A902473 , A753371 , A961334 , A292945 , A230770 , A300620 , A1114580 , A1159765 , A206238 ]; • PloS One, 2024, 19(11): e0308060. Ambeed. [ A302917 ]; 更多 >

TH-257 生物活性

描述

LIM kinase (LIMK) 1 and 2 are cytoplasmic tyrosine-like kinases involved in various physiological processes related to viral infection, tumor progression and metastasis. TH 257 is a potent inhibitor of both LIMK1 and 2 with IC50 values of 84 and 39nM, respectively^[1]. In live cell NanoBRET assay, TH-257 exhibited an inhibitory effect against ectopically expressed full-length LIMK1 and 2 with IC50 values of 250 and 150nM, respectively. TH 257 showed no significant activity against the wider kinome that has been observed in the KINOMEscan assay at 1μM[1].

作用机制

TH 257 is a potent, allosteric inhibitor of LIMK1/2 and can be used as a chemical probe for these enzymes. It targets a binding pocket induced by an αC and DFG-out conformation[1].

TH-257 参考文献

[1]Manetti F. Recent advances in the rational design and development of LIM kinase inhibitors are not enough to enter clinical trials. Eur J Med Chem. 2018 Jul 15;155:445-458. doi: 10.1016/j.ejmech.2018.06.016. Epub 2018 Jun 8. PMID: 29908439.

TH-257 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.37mL

0.47mL

0.24mL

11.83mL

2.37mL

1.18mL

23.67mL

4.73mL

2.37mL

TH-257 技术信息

CAS号	2244678-29-1
分子式	C₂₄H₂₆N₂O₃S
分子量	422.54

别名
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Sealed in dry,2-8°C

溶解度

DMSO: 250 mg/mL(591.66 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

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