TBOPP是一种选择性的 DOCK1 抑制剂,IC50 值为 8.4 μM。它可抑制 DOCK1 介导的侵袭、大吞饮作用,并在谷氨酰胺缺乏条件下抑制存活。TBOPP 在小鼠体内可抑制癌症转移和生长。
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描述 | The dedicator of cytokinesis (DOCK) family is one of the two members of the RAC guanine nucleotide exchange factor (GEF) family. DOCK1 regulates phagocytosis, myoblastic fusion, cell migration and circular dorsal fold formation[2]. TBOPP is a selective inhibitor of Dock1 which inhibits Dock1-mediated Rac activation with an IC50 of 8.4 μM and binds DOCK1 DHR-2 domain with a KD of 7.1 mM[3]. TBOPP decreased RCC (renal cell carcinoma) cell viability from 10 µM in a concentration-dependent manner and significantly decreased cell proliferation at 10 and 40 µM. TBOPP (10 µM) inhibited RCC cell cisplatin resistance in RCC cells[2]. TBOPP treatment for 48 hr induced a significantly high level of cell death in JEG-3 cells[4]. |
作用机制 | TBOPP binds to the DHR-2 domain of DOCK1[2]. |
计算器 | ||||
存储液制备 | ![]() |
1mg | 5mg | 10mg |
1 mM 5 mM 10 mM |
2.04mL 0.41mL 0.20mL |
10.19mL 2.04mL 1.02mL |
20.39mL 4.08mL 2.04mL |
CAS号 | 1996629-79-8 |
分子式 | C24H21F3N2O4S |
分子量 | 490.495 |
别名 | |
运输 | 蓝冰 |
存储条件 |
In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月 Pure form Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature |
溶解方案 |
DMSO: 105 mg/mL(214.07 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO 以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶
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动物实验配方 |