TBOPP | DOCK1 Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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TBOPP {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1216714

TBOPP is a selective DOCK1 inhibitor with IC50 value of 8.4μM. It dampened DOCK1-mediated invasion, macropinocytosis, and survival under the condition of glutamine deprivation. TBOPP treatment suppressed cancer metastasis and growth in vivo in mice.

TBOPP 化学结构
CAS号：1996629-79-8

TBOPP 3D分子结构
CAS号：1996629-79-8

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货号：A1216714 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

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TBOPP 生物活性

描述

The dedicator of cytokinesis (DOCK) family is one of the two members of the RAC guanine nucleotide exchange factor (GEF) family. DOCK1 regulates phagocytosis, myoblastic fusion, cell migration and circular dorsal fold formation^[2]. TBOPP is a selective inhibitor of Dock1 which inhibits Dock1-mediated Rac activation with an IC₅₀ of 8.4 μM and binds DOCK1 DHR-2 domain with a K_D of 7.1 mM^[3]. TBOPP decreased RCC (renal cell carcinoma) cell viability from 10 µM in a concentration-dependent manner and significantly decreased cell proliferation at 10 and 40 µM. TBOPP (10 µM) inhibited RCC cell cisplatin resistance in RCC cells^[2]. TBOPP treatment for 48 hr induced a significantly high level of cell death in JEG-3 cells^[4].

作用机制

TBOPP binds to the DHR-2 domain of DOCK1^[2].

TBOPP 参考文献

[1]Tajiri H, Uruno T, Shirai T, et al. Targeting Ras-Driven Cancer Cell Survival and Invasion through Selective Inhibition of DOCK1. Cell Rep. 2017;19(5):969-980. doi:10.1016/j.celrep.2017.04.016

[2]Zhang W, et al. TBOPP enhances the anticancer effect of cisplatin by inhibiting DOCK1 in renal cell carcinoma. Mol Med Rep. 2020 Aug;22(2):1187-1194

[3]Tajiri H, et al. Targeting Ras-Driven Cancer Cell Survival and Invasion through Selective Inhibition of DOCK1. Cell Rep. 2017 May 2;19(5):969-980

[4]Franklin GA, et al. Decreased juvenile arson and firesetting recidivism after implementation of a multidisciplinary prevention program. J Trauma. 2002 Aug;53(2):260-4; discussion 264-6

TBOPP 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.04mL

0.41mL

0.20mL

10.19mL

2.04mL

1.02mL

20.39mL

4.08mL

2.04mL

TBOPP 技术信息

CAS号	1996629-79-8
分子式	C₂₄H₂₁F₃N₂O₄S
分子量	490.495

别名
运输	蓝冰

存储条件

粉末 Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 105 mg/mL(214.07 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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