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SSR240612 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号:A612447

SSR240612是一种强效且选择性的非肽类缓激肽B1受体 (bradykinin B1) 拮抗剂,对于人类成纤维细胞MRC5中的B1激肽受体和表达人类B1受体的HEK细胞,其抑制常数(Ki)分别为0.48 nM和0.73 nM;对于豚鼠回肠膜和表达人类B1受体的CHO细胞中的B2受体,其抑制常数分别为481 nM和358 nM

SSR240612 化学结构 CAS号:464930-42-5
SSR240612 化学结构
CAS号:464930-42-5
SSR240612 3D分子结构
CAS号:464930-42-5
SSR240612 化学结构 CAS号:464930-42-5
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SSR240612 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A612447 标准纯度: {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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Neuron, 2025. Ambeed. [ A1440350 ]
Nature Communications, 2025, 16, 996. Ambeed. [ A111960 , A505336 ]
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SSR240612 生物活性

描述 SSR240612 is a novel non-peptide antagonist of the bradykinin B1 receptor, with 500-1,000 fold selectivity for B1 over B2. It could inhibit the binding of peptide [3H]Lys0-des-Arg9-BK to bradykinin B1 receptor with Ki values of 0.48 and 0.73 nM for human fibroblast MRC5 and human embryonic kidney cells expressing recombinant human B1 receptor, respectively. SSR240612 antagonized Lys0-desAr9-BK both in vitro and in vivo. It inhibited Lys0-desAr9-BK-induced inositol monophosphate formation in MRC5 with an IC50 of 1.9 nM. Administration of SSR240612 at dose of 3 and 10 mg/kg p.o., or 0.3 and 1 mg/kg i.p., inhibited desAr9-BK-induced paw edema in mice[1]. Oral administration of SSR240612 at dose of 10mg/kg once daily for 7 days reversed low state inflammation in adipose tissue and plasma fatty acids changes associated with insulin resistance in glucose-fed rats[2].
作用机制 SSR240612 is a competitive inhibitor of bradykinin B1 receptor.[1]

SSR240612 动物研究

Dose Mice: 1 mg/kg[3] (i.p.), 5 mg/kg[4] (i.p.); 10 mg/kg[4] (p.o.) Rat: 0.3 mg/kg - 30 mg/kg[5] (p.o.)
Administration i.p., p.o.

SSR240612 参考文献

[1]Gougat J, Ferrari B, et al. SSR240612 [(2R)-2-[((3R)-3-(1,3-benzodioxol-5-yl)-3-[[(6-methoxy-2-naphthyl)sulfonyl]amino]propanoyl)amino]-3-(4-[[2R,6S)-2,6-dimethylpiperidinyl]methyl]phenyl)-N-isopropyl-N-methylpropanamide hydrochloride], a new nonpeptide antagonist of the bradykinin B1 receptor: biochemical and pharmacological characterization. J Pharmacol Exp Ther. 2004 May;309(2):661-9. Epub 2004 Jan 27.

[2]Dias JP, Couture R, et al. Blockade of kinin B(1) receptor reverses plasma fatty acids composition changes and body and tissue fat gain in a rat model of insulin resistance. Diabetes Obes Metab. 2012 Mar;14(3):244-53.

SSR240612 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.26mL

0.25mL

0.13mL

6.30mL

1.26mL

0.63mL

12.60mL

2.52mL

1.26mL

SSR240612 技术信息

CAS号464930-42-5
分子式C42H53ClN4O7S
分子量 793.411
别名
运输蓝冰
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Inert atmosphere,2-8°C

溶解方案

DMSO: 50 mg/mL(63.02 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案一
方案二
动物实验配方
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