SSR240612是一种强效且选择性的非肽类缓激肽B1受体 (bradykinin B1) 拮抗剂,对于人类成纤维细胞MRC5中的B1激肽受体和表达人类B1受体的HEK细胞,其抑制常数(Ki)分别为0.48 nM和0.73 nM;对于豚鼠回肠膜和表达人类B1受体的CHO细胞中的B2受体,其抑制常数分别为481 nM和358 nM
规格 | 价格 | 会员价 | 库存 | 数量 | |||
---|---|---|---|---|---|---|---|
{[ item.pr_size ]} |
{[ getRatePrice(item.pr_rmb, 1,1) ]} {[ getRatePrice(item.pr_rmb_sale, 1,1) ]} {[ suihuo_tips(item.pr_tag_price) ]} |
{[ getRatePrice(item.pr_rmb, 1,1) ]} {[ getRatePrice(item.pr_rmb,item.pr_rate,1) ]} {[ suihuo_tips(item.pr_tag_price) ]} |
{[ getRatePrice(item.pr_rmb, 1,1) ]}{[ suihuo_tips(item.pr_tag_price) ]} | {[ getRatePrice(item.pr_rmb_sale, 1,1) ]} {[ getRatePrice(item.pr_rmb,item.pr_rate,item.mem_rate) ]} {[ getRatePrice(item.pr_rmb,1,item.mem_rate) ]} | 现货 | 咨询 | - + |
快速发货 顺丰冷链运输,1-2 天到达
品质保证
技术支持
免费溶解
描述 | SSR240612 is a novel non-peptide antagonist of the bradykinin B1 receptor, with 500-1,000 fold selectivity for B1 over B2. It could inhibit the binding of peptide [3H]Lys0-des-Arg9-BK to bradykinin B1 receptor with Ki values of 0.48 and 0.73 nM for human fibroblast MRC5 and human embryonic kidney cells expressing recombinant human B1 receptor, respectively. SSR240612 antagonized Lys0-desAr9-BK both in vitro and in vivo. It inhibited Lys0-desAr9-BK-induced inositol monophosphate formation in MRC5 with an IC50 of 1.9 nM. Administration of SSR240612 at dose of 3 and 10 mg/kg p.o., or 0.3 and 1 mg/kg i.p., inhibited desAr9-BK-induced paw edema in mice[1]. Oral administration of SSR240612 at dose of 10mg/kg once daily for 7 days reversed low state inflammation in adipose tissue and plasma fatty acids changes associated with insulin resistance in glucose-fed rats[2]. |
作用机制 | SSR240612 is a competitive inhibitor of bradykinin B1 receptor.[1] |
Dose | Mice: 1 mg/kg[3] (i.p.), 5 mg/kg[4] (i.p.); 10 mg/kg[4] (p.o.) Rat: 0.3 mg/kg - 30 mg/kg[5] (p.o.) |
Administration | i.p., p.o. |
计算器 | ||||
存储液制备 | ![]() |
1mg | 5mg | 10mg |
1 mM 5 mM 10 mM |
1.26mL 0.25mL 0.13mL |
6.30mL 1.26mL 0.63mL |
12.60mL 2.52mL 1.26mL |
CAS号 | 464930-42-5 |
分子式 | C42H53ClN4O7S |
分子量 | 793.411 |
别名 | |
运输 | 蓝冰 |
存储条件 |
In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月 Pure form Inert atmosphere,2-8°C |
溶解方案 |
DMSO: 50 mg/mL(63.02 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO 以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶
|
动物实验配方 |