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首页 / 抑制剂/激动剂 / G蛋白偶联受体/G蛋白 / 缓激肽受体 / SSR240612

SSR240612 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A612447

SSR240612 is a potent and selective non-peptide bradykinin B1 receptor antagonist with Kis of 0.48 nM and 0.73 nM for B1 kinin receptors of human fibroblast MRC5 and HEK cells expressing human B1 receptors, 481 nM and 358 nM for B2 receptors of guinea pig ileum membranes and CHO cells expressing human B1 receptor, respectively.

SSR240612 化学结构 CAS号：464930-42-5
SSR240612 化学结构
CAS号：464930-42-5
SSR240612 3D分子结构
CAS号：464930-42-5
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SSR240612 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A612447 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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• Cell Host Microbe, 2024. Ambeed. [ A163338 ]
• Cancer Res., 2024. Ambeed. [ A295334 ]
• J. Pharm. Investig., 2024. Ambeed. [ A221527 , A691302 , A272538 , A187261 ]
• J. Fungi, 2024, 10(11): 751. Ambeed. [ A796919 ]
• JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]
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SSR240612 生物活性

描述 SSR240612 is a novel non-peptide antagonist of the bradykinin B1 receptor, with 500-1,000 fold selectivity for B1 over B2. It could inhibit the binding of peptide [3H]Lys0-des-Arg9-BK to bradykinin B1 receptor with Ki values of 0.48 and 0.73 nM for human fibroblast MRC5 and human embryonic kidney cells expressing recombinant human B1 receptor, respectively. SSR240612 antagonized Lys0-desAr9-BK both in vitro and in vivo. It inhibited Lys0-desAr9-BK-induced inositol monophosphate formation in MRC5 with an IC50 of 1.9 nM. Administration of SSR240612 at dose of 3 and 10 mg/kg p.o., or 0.3 and 1 mg/kg i.p., inhibited desAr9-BK-induced paw edema in mice[1]. Oral administration of SSR240612 at dose of 10mg/kg once daily for 7 days reversed low state inflammation in adipose tissue and plasma fatty acids changes associated with insulin resistance in glucose-fed rats[2].
作用机制 SSR240612 is a competitive inhibitor of bradykinin B1 receptor.[1]

SSR240612 动物研究

Dose Mice: 1 mg/kg[3] (i.p.), 5 mg/kg[4] (i.p.); 10 mg/kg[4] (p.o.) Rat: 0.3 mg/kg - 30 mg/kg[5] (p.o.)
Administration i.p., p.o.

SSR240612 参考文献

[1]Gougat J, Ferrari B, et al. SSR240612 [(2R)-2-[((3R)-3-(1,3-benzodioxol-5-yl)-3-[[(6-methoxy-2-naphthyl)sulfonyl]amino]propanoyl)amino]-3-(4-[[2R,6S)-2,6-dimethylpiperidinyl]methyl]phenyl)-N-isopropyl-N-methylpropanamide hydrochloride], a new nonpeptide antagonist of the bradykinin B1 receptor: biochemical and pharmacological characterization. J Pharmacol Exp Ther. 2004 May;309(2):661-9. Epub 2004 Jan 27.

[2]Dias JP, Couture R, et al. Blockade of kinin B(1) receptor reverses plasma fatty acids composition changes and body and tissue fat gain in a rat model of insulin resistance. Diabetes Obes Metab. 2012 Mar;14(3):244-53.

SSR240612 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.26mL

0.25mL

0.13mL

6.30mL

1.26mL

0.63mL

12.60mL

2.52mL

1.26mL

SSR240612 技术信息

CAS号464930-42-5
分子式C42H53ClN4O7S
分子量 793.411
别名
运输蓝冰
存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Inert atmosphere,2-8°C
溶解度

DMSO: 50 mg/mL(63.02 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO
动物实验配方

Tags: SSR240612 | 464930-42-5 | SSR 240612 | SSR-240612 | Bradykinin Receptor Antagonist | GPCR/G Protein | Bradykinin Receptor | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | SSR240612 纯度/质量文件 | SSR240612 生物活性 | SSR240612 动物研究 | SSR240612 参考文献 | SSR240612 实验方案 | SSR240612 技术信息

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