SB-222200 | NK-3 Receptor Antagonist | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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SB-222200 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A875802

SB-222200是一种选择性、可逆且竞争性的人的NK-3受体拮抗剂（Ki=4.4 nM），能够有效穿透血脑屏障。

SB-222200 化学结构
CAS号：174635-69-9

SB-222200 3D分子结构
CAS号：174635-69-9

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货号：A875802 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

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全球学术期刊中引用的产品: • JMC, 2024. Ambeed. [ A919389 , A918471 , A995972 ]; • Anal. Chem., 2024, 96(50): 19947-19954. Ambeed. [ A261947 , A1165388 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A220462 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A165235 , A110205 ]; • Pharmaceutics, 2024, 16(12): 1546. Ambeed. [ A272538 , A187261 , A691302 , A506702 ]; 更多 >

SB-222200 生物活性

描述

NK-3 receptors are G-protein coupled receptors activated by mammalian tachykinins, which can modulate dopaminergic neurotransmission, and thus may play a role in development and expression of behavioral sensitization^[3]. SB-222200 is a human NK-3 receptor (hNK-3R) antagonist. SB-222200 inhibited ¹²⁵I-[MePhe7] neurokinin B (NKB) binding to Chinese hamster ovary (CHO) cell membranes stably expressing the hNK-3 receptor with a K_i of 4.4 nM and antagonized NKB-induced Ca²⁺ mobilization in HEK 293 cells stably expressing the hNK-3 receptor with an IC₅₀ of 18.4 nM. SB-222200 was selective for hNK-3 receptors compared with hNK-1 (K_i > 100,000 nM) and hNK-2 receptors (K_i = 250 nM). In HEK 293 cells transiently expressing murine NK-3 receptors, SB-222200 inhibited binding of ¹²⁵I-[MePhe7]NKB (K_i = 174 nM) and antagonized NKB (1 nM)-induced calcium mobilization (IC₅₀ = 265 nM). In mice oral administration of SB-222200 produced dose-dependent inhibition of behavioral responses induced by i.p. or intracerebral ventricular administration of the NK-3 receptor-selective agonist, senktide, with ED₅₀ value of approximately 5 mg/kg. Pharmacokinetic evaluation of SB-222200 in rat after oral administration (8 mg/kg) indicated sustained plasma concentrations (C_max) = 400 ng/mL) and bioavailability of 46% ^[2]. Administration of SB-222200 (5 mg/kg, s.c.) prior to repeated cocaine (20 mg/kg, i.p.) prevented the development of sensitized responses after a cocaine challenge.

SB-222200 参考文献

[1]King AG, Sanger GJ. Effect of a selective and potent central nervous system penetrant, neurokinin-3 receptor antagonist (SB-222200), on cisplatin-induced emesis in the ferret. Neurosci Lett. 2005 Mar 7;376(1):5-8.

[2]Sarau HM, Griswold DE, Bush B, et al. Nonpeptide tachykinin receptor antagonists. II. Pharmacological and pharmacokinetic profile of SB-222200, a central nervous system penetrant, potent and selective NK-3 receptor antagonist. J Pharmacol Exp Ther. 2000;295(1):373-381.

[3]Nwaneshiudu CA, Unterwald EM. NK-3 receptor antagonism prevents behavioral sensitization to cocaine: a role of glycogen synthase kinase-3 in the nucleus accumbens. J Neurochem. 2010;115(3):635-642.

SB-222200 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.63mL

0.53mL

0.26mL

13.14mL

2.63mL

1.31mL

26.28mL

5.26mL

2.63mL

SB-222200 技术信息

CAS号	174635-69-9
分子式	C₂₆H₂₄N₂O
分子量	380.482

别名
运输	蓝冰

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry,2-8°C

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 105 mg/mL(275.97 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

动物实验配方

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