SB 218795 | NK3 Receptor Antagonist | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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SB 218795 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1209207

SB 218795是一种有效的选择性非肽 NK3 受体拮抗剂，对 hNK3 的 Ki 值为 13 nM，其对 hNK3 的选择性比 hNK2 和 hNK1 高 90 倍和 7000 倍。它能抑制 NK3 受体介导的兔瞳孔收缩。

SB 218795 化学结构
CAS号：174635-53-1

SB 218795 3D分子结构
CAS号：174635-53-1

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货号：A1209207 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

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SB 218795 生物活性

描述

SB 218795 is a potent and selective non-peptide NK3 receptor antagonist with a Ki value of 13 nM for hNK3. SB 218795 is 90 and 7000 times more selective for hNK3 than hNK2 and hNK1, respectively. SB 218795 inhibits NK3 receptor-mediated pupil constriction in rabbits^[1]^[2].In the concentration range of 3-30 nM, SB 218795 antagonises the contractile response induced by the NK3 receptor agonist Senktide in a surmountable concentration-dependent manner^[2].At concentrations of 0.3-3 μM, SB 218795 does not affect the contractile response of the NK3 receptor agonist [MePhe7]-NKB in the rabbit iris sphincter^[2].

SB 218795 动物研究

Animal study

Administered intravenously at doses of 0.25-1 mg/kg, SB 218795 inhibited Senktide-induced pupil constriction in rabbits with a maximum inhibition rate of 78%^[2].

SB 218795 参考文献

[1]Giardina GA, et, al. Discovery of a novel class of selective non-peptide antagonists for the human neurokinin-3 receptor. 1. Identification of the 4-quinolinecarboxamide framework. J Med Chem. 1997 Jun 6;40(12):1794-807.

[2]Medhurst AD, et, al. In vitro and in vivo characterization of NK3 receptors in the rabbit eye by use of selective non-peptide NK3 receptor antagonists. Br J Pharmacol. 1997 Oct;122(3):469-76.

SB 218795 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.52mL

0.50mL

0.25mL

12.61mL

2.52mL

1.26mL

25.22mL

5.04mL

2.52mL

SB 218795 技术信息

CAS号	174635-53-1
分子式	C₂₅H₂₀N₂O₃
分子量	396.438

别名
运输	蓝冰

存储条件

粉末 Sealed in dry,2-8°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 250 mg/mL(630.62 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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