RU.521 | RU320521 | cGAS Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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RU.521 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A995309 同义名： RU320521;RU-521

RU.521（RU320521）是一种高效且选择性的环状GMP-AMP合成酶（cGAS）抑制剂，抑制cGAS介导的干扰素上调，IC50为0.7 μM。它还减少Aicardi-Goutières综合征（AGS）小鼠模型中巨噬细胞的干扰素表达。

RU.521 化学结构
CAS号：2262452-06-0

RU.521 3D分子结构
CAS号：2262452-06-0

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RU.521 纯度/质量文件产品仅供科研

货号：A995309 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • JACS Au, 2024. Ambeed. [ A148168 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A187643 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A341145 , A633512 , A607865 , A167774 ]; • Biomacromolecules, 2024. Ambeed. [ A110759 ]; • Biomacromolecules, 2024. Ambeed. [ A203543 ]; 更多 >

RU.521 生物活性

描述

Cyclic GMP-AMP synthase (cGAS), acting as a sensor of DNA from pathogens or mislocalized self-DNA, synthesizes a cyclic dinucleotide that initiates an inflammatory cellular response. RU.521 is a potent, small-molecular inhibitor of cGAS. It binds to the cGAS/dsDNA complex with a K_d value of 36.2 nM. In RAW macrophage cells stably expressing an interferon-responsive element coupled to a luciferase gene, RU.521 suppressed dsDNA-activated reporter activity with an IC₅₀ value of 700 nM. When RAW cells were stimulated with immunogenic ligands for RIG-I, Tlr2/1, Tlr3, Tlr4, and JAK/STAT signaling pathways, RU.521 at its EC75 value failed to suppress the activation of cells by all the immunogenic ligands tested. Treatment of BMDM cells isolated from Trex1^−/− mice with RU.521 at its IC₅₀ value for 24 hours significantly decreased IFNB1 expression as compared to DMSO-treated cells^[1].

作用机制

RU.521 inhibits cGAS by targeting the pocket of cGAS and subsequently pushing the benzimidazole ring away from the enzyme. It potentially inhibits every catalytic step of cGAS, including substrate binding, intermediate and product formation, or displaces substrates from the catalytic pocket of cGAS.

RU.521 参考文献

[1]Vincent J, Adura C, Gao P, Luz A, Lama L, Asano Y, Okamoto R, Imaeda T, Aida J, Rothamel K, Gogakos T, Steinberg J, Reasoner S, Aso K, Tuschl T, Patel DJ, Glickman JF, Ascano M. Small molecule inhibition of cGAS reduces interferon expression in primary macrophages from autoimmune mice. Nat Commun. 2017 Sep 29;8(1):750. doi: 10.1038/s41467-017-00833-9. Erratum in: Nat Commun. 2017 Nov 23;8(1):1827. PMID: 28963528; PMCID: PMC5622107.

RU.521 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.41mL

0.48mL

0.24mL

12.04mL

2.41mL

1.20mL

24.08mL

4.82mL

2.41mL

RU.521 技术信息

CAS号	2262452-06-0
分子式	C₁₉H₁₂Cl₂N₄O₃
分子量	415.23

别名	RU320521;RU-521
运输	蓝冰

存储条件

粉末 Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C

液体 -20°C:1个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 85 mg/mL(204.71 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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