Pexacerfont | BMS-562086 | CRFR Antagonist | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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Pexacerfont {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1166938 同义名： BMS-562086;DPC-A69448

Pexacerfont is a potent and selective antagonist with IC50 value of 6.1nM.

Pexacerfont 化学结构
CAS号：459856-18-9

Pexacerfont 3D分子结构
CAS号：459856-18-9

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货号：A1166938 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

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全球学术期刊中引用的产品: • Cell Host Microbe, 2024. Ambeed. [ A163338 ]; • Cancer Res., 2024. Ambeed. [ A295334 ]; • J. Pharm. Investig., 2024. Ambeed. [ A221527 , A691302 , A272538 , A187261 ]; • J. Fungi, 2024, 10(11): 751. Ambeed. [ A796919 ]; • JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]; 更多 >

Pexacerfont 生物活性

描述

Corticotropin-releasing factor subtype 1 (CRF₁) receptor mediates stress-induced activation of the hypothalamic-pituitary-adrenal axis. Pexacerfont is a selective antagonist of CRF₁ receptor with IC₅₀ of 6.1 ± 0.6 nM for human CRF₁ receptor. Pexacerfont was orally bioavailable in rats, dogs, and chimpanzees, with an absolute oral bioavailability of 40.1, 58.8, and 58.5%, respectively. Pexacerfont had an estimated hepaticextraction ratio of 0.32, 0.38, and 0.08 in rats, dogs, and chimpanzees, respectively. The average V_z of pexacerfont in the rats, dogs, andchimpanzee was 14.9, 28.2, and 4.2 l/kg, respectively. The terminal plasma elimination t_1/2 values ranged from 13 to 43 h in rats, dogs, and chimpanzees. After oral administration, peak plasma concentrations (T_max) of pexacerfont were achieved in less than 2 h for all three species, indicating a rapid oral absorption. Virtual clinical trials performed with a population-based ADME simulator suggested that a minimal dose of 100 mg daily would provide sufficient drug exposure to achieve plasma concentrations above the projected human efficacious plasma concentration of pexacerfont (> 500 nM)^[1].

Pexacerfont 参考文献

[1]Zhou L, Dockens RC, Liu-Kreyche P, Grossman SJ, Iyer RA. In vitro and in vivo metabolism and pharmacokinetics of BMS-562086, a potent and orally bioavailable corticotropin-releasing factor-1 receptor antagonist. Drug Metab Dispos. 2012;40(6):1093-1103

Pexacerfont 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.94mL

0.59mL

0.29mL

14.69mL

2.94mL

1.47mL

29.38mL

5.88mL

2.94mL

Pexacerfont 技术信息

CAS号	459856-18-9
分子式	C₁₈H₂₄N₆O
分子量	340.423

别名	BMS-562086;DPC-A69448
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C

溶解度

DMSO: 50 mg/mL(146.88 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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