Pexacerfont | BMS-562086 | CRFR Antagonist | AmBeed-信号通路专用抑制剂

首页 / 抑制剂/激动剂 / G蛋白偶联受体/G蛋白 / CRF receptor / Pexacerfont

Pexacerfont {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1166938 同义名： BMS-562086;DPC-A69448

Pexacerfont是一种 CRF1 受体拮抗剂，IC50 为 6.1 nM，用于研究应激相关疾病和炎症反应。

Pexacerfont 化学结构
CAS号：459856-18-9

Pexacerfont 3D分子结构
CAS号：459856-18-9

规格	价格	会员价	库存	数量
{[ item.pr_size ]}	{[ getRatePrice(item.pr_rmb, 1,1) ]} {[ getRatePrice(item.pr_rmb_sale, 1,1) ]} {[ suihuo_tips(item.pr_tag_price) ]}	{[ getRatePrice(item.pr_rmb, 1,1) ]} {[ getRatePrice(item.pr_rmb,item.pr_rate,1) ]} {[ suihuo_tips(item.pr_tag_price) ]}	{[ getRatePrice(item.pr_rmb, 1,1) ]}{[ suihuo_tips(item.pr_tag_price) ]}	{[ getRatePrice(item.pr_rmb_sale, 1,1) ]} {[ getRatePrice(item.pr_rmb,item.pr_rate,item.mem_rate) ]} {[ getRatePrice(item.pr_rmb,1,item.mem_rate) ]}	现货	咨询	- +

购物车0 收藏询单

sales@ambeed.cn tech@ambeed.cn 400-920-2911 产品手册产品订购技术咨询
快速发货顺丰冷链运输，1-2 天到达

品质保证

技术支持

免费溶解

Pexacerfont 纯度/质量文件产品仅供科研

货号：A1166938 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Neuron, 2025. Ambeed. [ A1440350 ]; • Nature Communications, 2025, 16, 996. Ambeed. [ A111960 , A505336 ]; • JACS, 2025. Ambeed. [ A349578 , A2270125 ]; • PLoS Biol., 2025, 23(2): e3002961. Ambeed. [ A181909 ]; • Redox Rep., 2025, 30(1): 2454887. Ambeed. [ A1155014 ]; 更多 >

Pexacerfont 生物活性

描述

Corticotropin-releasing factor subtype 1 (CRF₁) receptor mediates stress-induced activation of the hypothalamic-pituitary-adrenal axis. Pexacerfont is a selective antagonist of CRF₁ receptor with IC₅₀ of 6.1 ± 0.6 nM for human CRF₁ receptor. Pexacerfont was orally bioavailable in rats, dogs, and chimpanzees, with an absolute oral bioavailability of 40.1, 58.8, and 58.5%, respectively. Pexacerfont had an estimated hepaticextraction ratio of 0.32, 0.38, and 0.08 in rats, dogs, and chimpanzees, respectively. The average V_z of pexacerfont in the rats, dogs, andchimpanzee was 14.9, 28.2, and 4.2 l/kg, respectively. The terminal plasma elimination t_1/2 values ranged from 13 to 43 h in rats, dogs, and chimpanzees. After oral administration, peak plasma concentrations (T_max) of pexacerfont were achieved in less than 2 h for all three species, indicating a rapid oral absorption. Virtual clinical trials performed with a population-based ADME simulator suggested that a minimal dose of 100 mg daily would provide sufficient drug exposure to achieve plasma concentrations above the projected human efficacious plasma concentration of pexacerfont (> 500 nM)^[1].

Pexacerfont 参考文献

[1]Zhou L, Dockens RC, Liu-Kreyche P, Grossman SJ, Iyer RA. In vitro and in vivo metabolism and pharmacokinetics of BMS-562086, a potent and orally bioavailable corticotropin-releasing factor-1 receptor antagonist. Drug Metab Dispos. 2012;40(6):1093-1103

Pexacerfont 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.94mL

0.59mL

0.29mL

14.69mL

2.94mL

1.47mL

29.38mL

5.88mL

2.94mL

Pexacerfont 技术信息

CAS号	459856-18-9
分子式	C₁₈H₂₄N₆O
分子量	340.423

别名	BMS-562086;DPC-A69448
运输	蓝冰

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 50 mg/mL(146.88 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

Pexacerfont {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

Pexacerfont 纯度/质量文件产品仅供科研

全球学术期刊中引用的产品

Pexacerfont 质控信息

Pexacerfont 生物活性

Pexacerfont 参考文献

Pexacerfont 实验方案

Pexacerfont 技术信息

最近浏览的产品

大规格询价

摩尔计算器

靶点

总药量计算器

工作液计算器

细胞研究

临床研究

确认信息

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

Pexacerfont {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

Pexacerfont 纯度/质量文件 产品仅供科研

全球学术期刊中引用的产品

Pexacerfont 质控信息

Pexacerfont 生物活性

Pexacerfont 参考文献

Pexacerfont 实验方案

Pexacerfont 技术信息

最近浏览的产品

大规格询价

摩尔计算器

靶点

总药量计算器

工作液计算器

细胞研究

临床研究

确认信息

请登录您的专属账户

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

Pexacerfont 纯度/质量文件产品仅供科研