PH-002 | Apo E4 Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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PH-002 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1176916

PH-002 is an inhibitor of apolipoprotein (apo) E4 intramolecular domain interaction in neuronal cells that could rescue impairments of mitochondrial motility and neurite outgrowth.

PH-002 化学结构
CAS号：1311174-68-1

PH-002 3D分子结构
CAS号：1311174-68-1

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货号：A1176916 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Nat. Biomed. Eng., 2024, 8, 1412-1424. Ambeed. [ A538667 , A631746 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A833302 , A475501 , A341986 , A356070 ]; • BMC Cancer, 2024, 24(1): 1415. Ambeed. [ A809692 , A209020 ]; • J. Am. Soc. Mass Spectrom., 2024, 35(12): 3192-3202. Ambeed. [ A166127 , A902473 , A753371 , A961334 , A292945 , A230770 , A300620 , A1114580 , A1159765 , A206238 ]; • PloS One, 2024, 19(11): e0308060. Ambeed. [ A302917 ]; 更多 >

PH-002 生物活性

描述

Apolipoprotein (ApoE) is the major apolipoprotein in cerebrospinal fluid and is derived from the brain. Apolipoprotein E4 (apoE4) is the major genetic risk factor for late onset Alzheimer disease (AD), increasing the risk of developing AD at earlier ages of onset^[1]. It has been suggested that domain interaction mediates a broad spectrum of apoE4 isoform-specific effects. PH-002 is an inhibitor of apoE4 intramolecular domain interaction in neuronal cells. Treatment with 100 nM of PH002 for 3 days rescued intracellular trafficking of apoE4, stimulated neurite outgrowth and increased the dendritic spine density in apoE4-expressing neuro-2a cells, which suggest a new strategy for developing anti-AD therapeutics targeting apoE4^[2].

作用机制

PH-002 directly binds to the apoE4 amino-terminal domain^[3].

PH-002 参考文献

[1]Corder EH, Saunders AM, Strittmatter WJ, et al. Gene dose of apolipoprotein E type 4 allele and the risk of Alzheimer's disease in late onset families. Science. 1993;261(5123):921–923.

[2]Brodbeck J, McGuire J, Liu Z, et al. Structure-dependent impairment of intracellular apolipoprotein E4 trafficking and its detrimental effects are rescued by small-molecule structure correctors. J Biol Chem. 2011;286(19):17217–17226.

[3]Chen HK, Liu Z, Meyer-Franke A, et al. Small molecule structure correctors abolish detrimental effects of apolipoprotein E4 in cultured neurons. J Biol Chem. 2012;287(8):5253–5266.

PH-002 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.03mL

0.41mL

0.20mL

10.17mL

2.03mL

1.02mL

20.34mL

4.07mL

2.03mL

PH-002 技术信息

CAS号	1311174-68-1
分子式	C₂₇H₃₃N₅O₄
分子量	491.582

别名
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C

溶解度

DMSO: 80 mg/mL(162.74 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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