PBD-150 | Glutaminyl Cyclase Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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PBD-150 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1166381

PBD-150是一种有效的谷氨酰基环化酶（QC）抑制剂，Ki为60 nM。

PBD-150 化学结构
CAS号：790663-33-1

PBD-150 3D分子结构
CAS号：790663-33-1

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货号：A1166381 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • JMC, 2024. Ambeed. [ A919389 , A918471 , A995972 ]; • Anal. Chem., 2024, 96(50): 19947-19954. Ambeed. [ A261947 , A1165388 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A220462 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A165235 , A110205 ]; • Pharmaceutics, 2024, 16(12): 1546. Ambeed. [ A272538 , A187261 , A691302 , A506702 ]; 更多 >

PBD-150 生物活性

描述

Glutaminyl cyclase (QC) catalyzes the intramolecular cyclization of N-terminal glutamine residues to pyroglutamic acid (pGlu) under liberation of ammonia. Some peptide hormones, such as tyrotropin releasing hormone (TRH) and gonadotropin releasing hormone (GnRH), require the pGlu on the N-terminus for their biological activity. PBD-150, a potent human QC (hQC) inhibitor, shows a remarkable inhibitory power, exhibiting a K_i value of 60 nM^[1]. Moreover, PBD150 was able to reduce the deposition of pyroglutamate-modified amyloid-β peptides in brain of transgenic mouse models of Alzheimer disease, leading to a significant improvement of learning and memory in those transgenic animals^[2].

作用机制

The essential H-bond donor function is found in PBD-150, pointing toward an interaction with a hydrophobic pocket. And the donor nitrogen of PBD-150 matches the C-terminal amide nitrogen of glutamine^[1].

PBD-150 参考文献

[1]Buchholz M, Heiser U, Schilling S, Niestroj AJ, Zunkel K, Demuth HU. The first potent inhibitors for human glutaminyl cyclase: synthesis and structure-activity relationship. J Med Chem. 2006;49(2):664-677

[2]Huang KF, Liaw SS, Huang WL, et al. Structures of human Golgi-resident glutaminyl cyclase and its complexes with inhibitors reveal a large loop movement upon inhibitor binding. J Biol Chem. 2011;286(14):12439-12449

PBD-150 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

3.12mL

0.62mL

0.31mL

15.61mL

3.12mL

1.56mL

31.21mL

6.24mL

3.12mL

PBD-150 技术信息

CAS号	790663-33-1
分子式	C₁₅H₂₀N₄O₂S
分子量	320.41

别名
运输	蓝冰

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry,2-8°C

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 120 mg/mL(374.52 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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