Omapatrilat | Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Inhibitor

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Omapatrilat {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A410726 同义名： BMS-186716

Omapatrilat is an antihypertensive agent that inhibits both neutral endopeptidase (NEP) and angiotensin converting enzyme.

Omapatrilat 化学结构
CAS号：167305-00-2

Omapatrilat 3D分子结构
CAS号：167305-00-2

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货号：A410726 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

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Omapatrilat 生物活性

描述

Omapatrilat was originally identified as a selective dual inhibitor of angiotensin-converting enzyme (ACE) and neprilysin (NEP). The K values of omapatrilat against NEP, NEP2, endothelin-converting enzyme 1 (ECE1), ACE, and aminopeptidase P (APP) were 0.00045, 0.025, 10, 0.00064, and 0.25μM, respectively. In Sprague–Dawley rats subjected to an optimal dose of bradykinin (100ng/min), omapatrilat (0.0, 0.53, 1.76, or 5.3mg/kg) resulted in a dose-dependent reduction in the mean arterial blood pressure area under the curve (MAP AUC). Peak reduction was observed in the group administered with 1.76 and 5.3mg/kg omapatrilat. The effect of omapatrilat on MAP AUC was reduced when the doses of bradykinin decreased (10 and 30ng/min). Rats administered with omapatrilat at doses of 1.76 and 5.3mg/kg exhibited blunted reflex tachycardia.^[1]

作用机制

Omapatrilat exhibits potent inhibitory activity against three bradykinin-metabolizing enzymes: NEP, ACE, and APP. The concomitant inhibition of both APP and ACE by omapatrilat is probably the primary mechanism responsible for the large depressor response in rats and angioedema in patients.^[1]

Omapatrilat 参考文献

[1]Fryer RM, Segreti J, Banfor PN, et al. Effect of bradykinin metabolism inhibitors on evoked hypotension in rats: rank efficacy of enzymes associated with bradykinin-mediated angioedema. Br J Pharmacol. 2008;153(5):947-955. doi:10.1038/sj.bjp.0707641

Omapatrilat 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.45mL

0.49mL

0.24mL

12.24mL

2.45mL

1.22mL

24.48mL

4.90mL

2.45mL

Omapatrilat 技术信息

CAS号	167305-00-2
分子式	C₁₉H₂₄N₂O₄S₂
分子量	408.535

别名	BMS-186716
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Inert atmosphere,2-8°C

溶解度

DMSO: 30 mg/mL(73.43 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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