NCT-503 | PHGDH Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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NCT-503 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A380274

NCT-503是一种磷酸甘油酸脱氢酶（PHGDH）抑制剂，IC50为2.5 μM。

NCT-503 化学结构
CAS号：1916571-90-8

NCT-503 3D分子结构
CAS号：1916571-90-8

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A380274 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Nat. Biomed. Eng., 2024, 8, 1412-1424. Ambeed. [ A538667 , A631746 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A833302 , A475501 , A341986 , A356070 ]; • BMC Cancer, 2024, 24(1): 1415. Ambeed. [ A809692 , A209020 ]; • J. Am. Soc. Mass Spectrom., 2024, 35(12): 3192-3202. Ambeed. [ A166127 , A902473 , A753371 , A961334 , A292945 , A230770 , A300620 , A1114580 , A1159765 , A206238 ]; • PloS One, 2024, 19(11): e0308060. Ambeed. [ A302917 ]; 更多 >

NCT-503 生物活性

靶点	Dehydrogenase PHGDH, IC50:2.5 μM
描述	NCT-503 is a PHGDH inhibitor with IC50 value of 2.5μM, and exhibits less potency on PHGDH C234S. It reduced the production of glucose-derived serine in cells. Inhibition of PHGDH reduced the incorporation into nucleotides of one-carbon units from glucose-derived and exogenous serine. NCT-503 showed selective and dose-dependent anti-proliferation on cells expressing PHGDH on high level, including HT1080, HCC70, BT-20, MDA-MB-468 and MT-3, at concentration ranging in 1-30μM. Consistent with this, administration of NCT-503 at dose of 40 mg/kg, i.p., daily reduced tumor growth of MDA-MB-468 orthotopic xenografts in vivo, accompanied with decreased production of glucose-derived serine but no changes in intratumoral serine concentrations.
作用机制	NCT-503 can bind to the PHGDH active site at cysteine 234.^[1]

NCT-503 动物研究

Dose	Mice: 40 mg/kg^[2] (i.p.)
Administration	i.p.

NCT-503 参考文献

[1]Pacold ME, Brimacombe KR, et al. A PHGDH inhibitor reveals coordination of serine synthesis and one-carbon unit fate. Nat Chem Biol. 2016 Jun;12(6):452-8.

NCT-503 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.45mL

0.49mL

0.24mL

12.24mL

2.45mL

1.22mL

24.48mL

4.90mL

2.45mL

NCT-503 技术信息

CAS号	1916571-90-8
分子式	C₂₀H₂₃F₃N₄S
分子量	408.484

别名
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Inert atmosphere,Room Temperature

溶解度

DMSO: 50 mg/mL(122.4 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

无水乙醇: 12.5 mg/mL(30.6 mM)，配合低频超声，并水浴加热至45℃助溶，注意：无水乙醇开封后，易挥发，也会吸收空气中的水分，导致溶解能力下降，请避免使用开封较久的乙醇

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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