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N6022 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号:A502981

N6022是一种可逆抑制 S-硝基谷胱甘肽还原酶(GSNOR)的化合物,IC50 和 Ki 分别为 8 nM 和 2.5 nM。

N6022 化学结构 CAS号:1208315-24-5
N6022 化学结构
CAS号:1208315-24-5
N6022 3D分子结构
CAS号:1208315-24-5
N6022 化学结构 CAS号:1208315-24-5
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N6022 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A502981 标准纯度: {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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N6022 生物活性

描述 S-Nitrosoglutathione reductase (GSNOR) is a zinc-dependent, NAD+- and NADH-dependent, medium chain alcohol dehydrogenase (ADH) that plays an important role in nitrosative biology by metabolizing the S-nitrosothiol, GSNO. N6022 is a potent, selective and reversible GSNOR inhibitor with an IC50 of 8 nM and a Ki of 2.5 nM[3]. In cytochrome P450 assays, N6022 potently inhibited CYP2C19 with an IC50 of 0.77 μM. And it exhibited minimal cytotoxicity (IC50 > 100 μM) toward A549 epithelial lung cells. In a mouse model of ovalbumin-induced asthma, N6022 attenuated methacholine-induced broncho-constriction (airway hyperresponsiveness) in a dose- and time-dependent manner, with significant efficacy achieved with a single IV dose ≥0.01 mg/kg[4].
作用机制 N6022 binds in the GSNO substrate binding pocket like a competitive inhibitor[3].

N6022 参考文献

[1]Green LS, Chun LE, et al. Mechanism of inhibition for N6022, a first-in-class drug targeting S-nitrosoglutathione reductase. Biochemistry. 2012 Mar 13;51(10):2157-68.

[2]Sun X, Wasley JW, et al. Discovery of s-nitrosoglutathione reductase inhibitors: potential agents for the treatment of asthma and other inflammatory diseases. ACS Med Chem Lett. 2011 Mar 11;2(5):402-6.

[3]Green LS, Chun LE, et al. Mechanism of inhibition for N6022, a first-in-class drug targeting S-nitrosoglutathione reductase. Biochemistry. 2012 Mar 13;51(10):2157-68

[4]Sun X, Wasley JW, et al. Discovery of s-nitrosoglutathione reductase inhibitors: potential agents for the treatment of asthma and other inflammatory diseases. ACS Med Chem Lett. 2011 Mar 11;2(5):402-6

N6022 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.41mL

0.48mL

0.24mL

12.06mL

2.41mL

1.21mL

24.13mL

4.83mL

2.41mL

N6022 技术信息

CAS号1208315-24-5
分子式C24H22N4O3
分子量 414.457
别名
运输蓝冰
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry,2-8°C

溶解方案

DMSO: 25 mg/mL(60.32 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案一
方案二
动物实验配方
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