ML352

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货号：A198263

ML352 is a novel and noncompetitive inhibitor of the presynaptic choline transporter, with Ki of 92 nM.

ML352 化学结构
CAS号：1649450-12-3

ML352 3D分子结构
CAS号：1649450-12-3

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全球学术期刊中引用的产品: • ACS Appl. Nano Mater., 2025. Ambeed. [ A188026 ]; • Eur. J. Clin. Microbiol. Infect. Dis., 2025. Ambeed. [ A151161 ]; • JJC, 2025, 20(Special Issue)): 27-39. Ambeed. [ A713856 ]; • bioRxiv, 2025. Ambeed. [ A538667 , A714873 , A126729 , A126049 , A446054 ]; • Nature Communications, 2025, 16, 1871. Ambeed. [ A508148 ]; 更多 >

ML352 生物活性

描述

The high-affinity choline transporter (CHT) is the rate-limiting determinant of acetylcholine (ACh) synthesis, yet the transporter remains a largely undeveloped target for the detection and manipulation of synaptic cholinergic signaling. ML352 is a selective CHT inhibitor. ML352 inhibited [³H]choline uptake with high affinity (K_i = 92 ± 2.8 nM). When combined with fixed concentrations of ML352, a concentration-dependent reduction in transport V_max relative to vehicle-treated control was evident (V_max 200 nM ML352 = 70.4 ± 5.6%; 800 nM, 30.3 ± 4.2%). Analysis of ML352 inhibitory actions on choline uptake in mouse forebrain synaptosomes yielded similar effects (V_max 300 nM ML352 = 57.2 ± 3.4%). ML352 demonstrated dose-dependent inhibition of HC-3 binding, well-fit by a single-site inhibition model (r = 0.948) with a K_i of 128.6 ± 15.3 nM, similar to that found in uptake inhibition studies. In support of uptake inhibition findings, a significant reductions in [³H]HC-3 binding B_max (B_max 200 nM ML352 = 80.3 ± 3.8%; 800 nM, 48.9 ± 4.1%) was observed. ML352 at saturating concentrations (5 μM) also induced a significant increase in hCHT surface expression (43.4 ± 4.7% of control)^[1].

ML352 参考文献

[1]Ennis EA, Wright J, Retzlaff CL, et al. Identification and characterization of ML352: a novel, noncompetitive inhibitor of the presynaptic choline transporter. ACS Chem Neurosci. 2015;6(3):417-427

ML352 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.58mL

0.52mL

0.26mL

12.90mL

2.58mL

1.29mL

25.81mL

5.16mL

2.58mL

ML352 技术信息

CAS号	1649450-12-3
分子式	C₂₁H₂₉N₃O₄
分子量	387.473

别名
运输	蓝冰

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry,2-8°C

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 250 mg/mL(645.21 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

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