ML352 | Cholinesterase (ChE) Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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ML352 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A198263

ML352 is a novel and noncompetitive inhibitor of the presynaptic choline transporter, with Ki of 92 nM.

ML352 化学结构
CAS号：1649450-12-3

ML352 3D分子结构
CAS号：1649450-12-3

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货号：A198263 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Nat. Biomed. Eng., 2024, 8, 1412-1424. Ambeed. [ A538667 , A631746 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A833302 , A475501 , A341986 , A356070 ]; • BMC Cancer, 2024, 24(1): 1415. Ambeed. [ A809692 , A209020 ]; • J. Am. Soc. Mass Spectrom., 2024, 35(12): 3192-3202. Ambeed. [ A166127 , A902473 , A753371 , A961334 , A292945 , A230770 , A300620 , A1114580 , A1159765 , A206238 ]; • PloS One, 2024, 19(11): e0308060. Ambeed. [ A302917 ]; 更多 >

ML352 生物活性

描述

The high-affinity choline transporter (CHT) is the rate-limiting determinant of acetylcholine (ACh) synthesis, yet the transporter remains a largely undeveloped target for the detection and manipulation of synaptic cholinergic signaling. ML352 is a selective CHT inhibitor. ML352 inhibited [³H]choline uptake with high affinity (K_i = 92 ± 2.8 nM). When combined with fixed concentrations of ML352, a concentration-dependent reduction in transport V_max relative to vehicle-treated control was evident (V_max 200 nM ML352 = 70.4 ± 5.6%; 800 nM, 30.3 ± 4.2%). Analysis of ML352 inhibitory actions on choline uptake in mouse forebrain synaptosomes yielded similar effects (V_max 300 nM ML352 = 57.2 ± 3.4%). ML352 demonstrated dose-dependent inhibition of HC-3 binding, well-fit by a single-site inhibition model (r = 0.948) with a K_i of 128.6 ± 15.3 nM, similar to that found in uptake inhibition studies. In support of uptake inhibition findings, a significant reductions in [³H]HC-3 binding B_max (B_max 200 nM ML352 = 80.3 ± 3.8%; 800 nM, 48.9 ± 4.1%) was observed. ML352 at saturating concentrations (5 μM) also induced a significant increase in hCHT surface expression (43.4 ± 4.7% of control)^[1].

ML352 参考文献

[1]Ennis EA, Wright J, Retzlaff CL, et al. Identification and characterization of ML352: a novel, noncompetitive inhibitor of the presynaptic choline transporter. ACS Chem Neurosci. 2015;6(3):417-427

ML352 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.58mL

0.52mL

0.26mL

12.90mL

2.58mL

1.29mL

25.81mL

5.16mL

2.58mL

ML352 技术信息

CAS号	1649450-12-3
分子式	C₂₁H₂₉N₃O₄
分子量	387.473

别名
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Sealed in dry,2-8°C

溶解度

DMSO: 250 mg/mL(645.21 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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